MG149

别名: Tip60 HAT inhibitor

MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。

MG149 Chemical Structure

MG149 Chemical Structure

CAS: 1243583-85-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 现货
5mg 1220.18 现货
25mg 3873.48 现货
100mg 7926.34 现货
1g 23751 现货
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MG149相关产品

Histone Acetyltransferase抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 HAT MYST GNAT p300/CBP 其他靶点
C646 110
Curcumin 47 Nrf2,Ferroptosis,NF-κB
SGC-CBP30 33
PF-9363 0 KAT6B
Histone Acetyltransferase Inhibitor II 1
EML 425 2
NEO2734 4 BET
WM-8014 0
WM-1119 5
A-485 33
CPI-637 2
Anacardic Acid 24
MG149 23
JQAD1 1
NiCur 0
WM-3835 1
CPTH2 1 Gcn5p,KAT3B
1-Aminobenzotriazole 0 P450
Ginkgolic Acid (C13:0) 0 sumoylation
Ginkgolic Acid 3 SUMOylation of RanGAP1-C2
Remodelin hydrobromide 22
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HCT116 Function assay 100 uM 14 days Inhibition of colony formation in human HCT116 cells at 100 uM after 14 days by crystal violet staining based assay 30145373
BL21(DE3) Function assay 5 mins Inhibition of human MOF expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells using [14C]AC-CoA and histone H4 as substrate after 5 mins by scintillation counting, IC50 = 47 μM. 22100137
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
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生物活性

产品描述 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。
靶点
MOF [1]
(Cell-free assay)
Tip60 [1]
(Cell-free assay)
47 μM 74 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 MG149以乙酰辅酶A结合位点为靶点,抑制从小鼠不同大脑区域组织样本中提取的细胞核的乙酰转移酶活性。[1] MG149也会抑制p53 和NF-κB信号通路。[2]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 28202522

化学信息&溶解度

分子量 340.46 分子式

C22H28O3

CAS号 1243583-85-8 SDF Download MG149 SDF
Smiles CCCCCCCC1=CC=C(C=C1)CCC2=C(C(=CC=C2)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (199.72 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 68 mg/mL (199.72 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
3.4mg/ml (9.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL68mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.56mg/ml (1.64mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 11.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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