Histone Acetyltransferase

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7152 C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
Nat Commun, 2025, 16(1):524
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S1848 Curcumin (Diferuloylmethane) Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S8740 A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7256 SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。
Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10
Cell Death Dis, 2025, 16(1):193
Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7476 MG149 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。
Redox Biol, 2025, 85:103722
Cells, 2025, 14(14)1100
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7582 Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881
J Transl Med, 2024, 22(1):995
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641 Remodelin Hydrobromide Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。
Genome Med, 2025, 17(1):90
Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776 WM-1119 WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。
ImmunoTargets and Therapy, 2025, 1145-1158
Cancer Discovery, 2022, 1804-1823
Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
S9648 NEO2734 (EP31670) NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432 Ginkgolic Acid Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).
Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038
Pharmaceutics, 2024, 16(5)638
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。
bioRxiv, 2024, nan
Molecular & Cellular Proteomics, 2023, 100504
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
S0022 YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1215 JQAD1 JQAD1 是一种依赖于 CRBN 的 PROTAC,可选择性地靶向 EP300 进行降解。
Nature Genetics, 2025, nan
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Nature Genetics, 2025, 2468-2481
S2977 EML 425 EML425是一种强效的选择性环磷腺苷效应元件结合蛋白(cyclic-AMP response element binding protein, CBP)/p300抑制剂,IC50分别为2.9和1.1 μM。
Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S1242 CPTH2 CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。
PLOS ONE, 2024, e0299145
Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
Translational Oncology, 2021, 101196
S9805 WM-3835 WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂,能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移,并导致 apoptosis 激活。
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140
Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
E5885New JG-2016 JG-2016 是一种强效且选择性的 HAT1 抑制剂,其对 HAT1:Rbap46 复合物的 IC50 为 14.8 μM,结合 KD 为 22.5 μM。它表现出抗增殖活性,在 HCC1806、FICC1937 和 A549 细胞中的 EC50 分别为 10.4 μM、29.8 μM 和 1.9 μM。JG-2016 显著抑制 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
Haematologica, 2025, 397-413
E1654 CTPB CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶(HAT) 的合成激活剂,它通过增加核小体中 H3 和 H4 乙酰化来促进转录。
Science Advances, 2022, eabo0412
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
E1107 CTB CTB是一种p300激活剂,CTB和p300的最低对接能量为7.72 kcal/mol。
S7475 NU9056 NU9056 是一种强效且选择性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶 抑制剂,IC50 值为 2 µM。与 PCAF、p300 和 GCN5 相比,NU9056 对 Tip60 的选择性高出 16 倍以上,并能有效诱导前列腺癌细胞凋亡。
S6655 WM-8014 WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,IC50为8 nM。
E6080New AUR1545 AUR1545 是一种强效且选择性的KAT2AKAT2B降解剂。它表现出抗增殖作用,并在 NCI-H1048 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
E5829 PU139 PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,可阻断 Gcn5、PCAF、CBP 和 p300,IC50 值分别为 8.39 μM、9.74 μM、2.49 μM 和 5.35 μM。它显著削弱 Smp14 启动子活性,表明靶向 SmGCN5 和 SmCBP1 是控制曼氏血吸虫卵发育的一种新策略,它还具有抗癌活性。
S6876 CPI-1612 CPI-1612 是一种口服的强效 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。它对 EP300 HAT 的 IC50 为 8.0 nM。CPI-1612 可抑制体内 H3K27 乙酰化,并在低剂量下对 JEKO-1 套细胞淋巴瘤异种移植有效。CPI-1612 具有抗癌活性。
E0068 NiCur NiCur是一种小分子,可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性,并在基因毒性应激时下调p53活化,同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
E1387 Butyrolactone 3 Butyrolactone 3 是组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的非不可逆抑制剂,IC50 为 100 μM。它选择性靶向 Gcn5/PCAF 家族,对 CBP HAT 表现出较弱的抑制作用,IC50 为 0.5 mM;此外,它还能在催化作用前抑制体外前 mRNA 剪接,IC50 为 0.5 mM。
S6886 1-Aminobenzotriazole 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9445 Ginkgolic Acid (C13:0) Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂,对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂,据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT)
E7170 KAT8-IN-1 KAT8-IN-1 是赖氨酸乙酰转移酶 8 (KAT8)> 的抑制剂,对 KAT8、KAT2B、KAT3B 的 IC50 值分别为 141 μM、221 μM 和 106 μM。通过抑制组蛋白乙酰转移酶 (HAT),它有助于研究其在疾病中的作用,并具有作为癌症和炎症治疗剂的潜力。
E6456New PF-07248144(Prifetrastat) PF‑07248144 (Prifetrastat) 是一种强效且选择性的 KAT6AKAT6B 催化抑制剂,具有持久的抗肿瘤活性,并有潜力治疗转移性乳腺癌。
E5782 Remodelin Remodelin 是乙酰转移酶 NAT10 的潜在抑制剂。它通过抑制 NAT10 来增强早衰细胞和缺乏 Lamin A/C 的细胞中的核形状和细胞适应性。Remodelin 表现出抗增殖活性,并显著抑制 HNSCC 的 PDX 模型中的肿瘤生长和肿瘤细胞增殖。
E0146 PF-9363 (CTx-648) PF-9363是一种有效的选择性 KAT6A/6B 抑制剂,对KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分别为 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
S7152 C646 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
Nat Commun, 2025, 16(1):524
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S1848 Curcumin (Diferuloylmethane) Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S8740 A-485 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7256 SGC-CBP30 SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。
Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10
Cell Death Dis, 2025, 16(1):193
Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7476 MG149 MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂,其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。
Redox Biol, 2025, 85:103722
Cells, 2025, 14(14)1100
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7582 Anacardic Acid Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881
J Transl Med, 2024, 22(1):995
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641 Remodelin Hydrobromide Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。
Genome Med, 2025, 17(1):90
Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776 WM-1119 WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。
ImmunoTargets and Therapy, 2025, 1145-1158
Cancer Discovery, 2022, 1804-1823
Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
S9648 NEO2734 (EP31670) NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432 Ginkgolic Acid Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).
Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038
Pharmaceutics, 2024, 16(5)638
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。
bioRxiv, 2024, nan
Molecular & Cellular Proteomics, 2023, 100504
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
S2977 EML 425 EML425是一种强效的选择性环磷腺苷效应元件结合蛋白(cyclic-AMP response element binding protein, CBP)/p300抑制剂,IC50分别为2.9和1.1 μM。
Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S1242 CPTH2 CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。
PLOS ONE, 2024, e0299145
Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
Translational Oncology, 2021, 101196
S9805 WM-3835 WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂,能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移,并导致 apoptosis 激活。
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140
Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
E5885New JG-2016 JG-2016 是一种强效且选择性的 HAT1 抑制剂,其对 HAT1:Rbap46 复合物的 IC50 为 14.8 μM,结合 KD 为 22.5 μM。它表现出抗增殖活性,在 HCC1806、FICC1937 和 A549 细胞中的 EC50 分别为 10.4 μM、29.8 μM 和 1.9 μM。JG-2016 显著抑制 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
Haematologica, 2025, 397-413
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂,其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S7475 NU9056 NU9056 是一种强效且选择性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶 抑制剂,IC50 值为 2 µM。与 PCAF、p300 和 GCN5 相比,NU9056 对 Tip60 的选择性高出 16 倍以上,并能有效诱导前列腺癌细胞凋亡。
S6655 WM-8014 WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,IC50为8 nM。
E6080New AUR1545 AUR1545 是一种强效且选择性的KAT2AKAT2B降解剂。它表现出抗增殖作用,并在 NCI-H1048 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
E5829 PU139 PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,可阻断 Gcn5、PCAF、CBP 和 p300,IC50 值分别为 8.39 μM、9.74 μM、2.49 μM 和 5.35 μM。它显著削弱 Smp14 启动子活性,表明靶向 SmGCN5 和 SmCBP1 是控制曼氏血吸虫卵发育的一种新策略,它还具有抗癌活性。
S6876 CPI-1612 CPI-1612 是一种口服的强效 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。它对 EP300 HAT 的 IC50 为 8.0 nM。CPI-1612 可抑制体内 H3K27 乙酰化,并在低剂量下对 JEKO-1 套细胞淋巴瘤异种移植有效。CPI-1612 具有抗癌活性。
E0068 NiCur NiCur是一种小分子,可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性,并在基因毒性应激时下调p53活化,同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
E1387 Butyrolactone 3 Butyrolactone 3 是组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的非不可逆抑制剂,IC50 为 100 μM。它选择性靶向 Gcn5/PCAF 家族,对 CBP HAT 表现出较弱的抑制作用,IC50 为 0.5 mM;此外,它还能在催化作用前抑制体外前 mRNA 剪接,IC50 为 0.5 mM。
S6886 1-Aminobenzotriazole 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9445 Ginkgolic Acid (C13:0) Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂,对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性,并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂,据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT)
E7170 KAT8-IN-1 KAT8-IN-1 是赖氨酸乙酰转移酶 8 (KAT8)> 的抑制剂,对 KAT8、KAT2B、KAT3B 的 IC50 值分别为 141 μM、221 μM 和 106 μM。通过抑制组蛋白乙酰转移酶 (HAT),它有助于研究其在疾病中的作用,并具有作为癌症和炎症治疗剂的潜力。
E6456New PF-07248144(Prifetrastat) PF‑07248144 (Prifetrastat) 是一种强效且选择性的 KAT6AKAT6B 催化抑制剂,具有持久的抗肿瘤活性,并有潜力治疗转移性乳腺癌。
E5782 Remodelin Remodelin 是乙酰转移酶 NAT10 的潜在抑制剂。它通过抑制 NAT10 来增强早衰细胞和缺乏 Lamin A/C 的细胞中的核形状和细胞适应性。Remodelin 表现出抗增殖活性,并显著抑制 HNSCC 的 PDX 模型中的肿瘤生长和肿瘤细胞增殖。
E0146 PF-9363 (CTx-648) PF-9363是一种有效的选择性 KAT6A/6B 抑制剂,对KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分别为 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
S0022 YF-2 YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1654 CTPB CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶(HAT) 的合成激活剂,它通过增加核小体中 H3 和 H4 乙酰化来促进转录。
Science Advances, 2022, eabo0412
E1107 CTB CTB是一种p300激活剂,CTB和p300的最低对接能量为7.72 kcal/mol。
E5885New JG-2016 JG-2016 是一种强效且选择性的 HAT1 抑制剂,其对 HAT1:Rbap46 复合物的 IC50 为 14.8 μM,结合 KD 为 22.5 μM。它表现出抗增殖活性,在 HCC1806、FICC1937 和 A549 细胞中的 EC50 分别为 10.4 μM、29.8 μM 和 1.9 μM。JG-2016 显著抑制 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
Haematologica, 2025, 397-413
E6080New AUR1545 AUR1545 是一种强效且选择性的KAT2AKAT2B降解剂。它表现出抗增殖作用,并在 NCI-H1048 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
E6456New PF-07248144(Prifetrastat) PF‑07248144 (Prifetrastat) 是一种强效且选择性的 KAT6AKAT6B 催化抑制剂,具有持久的抗肿瘤活性,并有潜力治疗转移性乳腺癌。

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