Histone Acetyltransferase

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S7152	C646	C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):5209 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):117 Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303 Front Pharmacol, 2024, 15:1418902 PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Cell Rep, 2023, 42(8):112963 Cell Rep, 2023, 42(6):112547 J Hepatol, 2022, 76(4):921-933
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	POLYU ELECTRONIC THESES, 2023, viii, 164 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S7476	MG149	MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂，其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。	Clin Exp Hypertens, 2023, 45(1):2259130 iScience, 2023, 26(12):108446 Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8719
S8740	A-485	A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。	Cell Rep, 2024, 43(8):114529 Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115877 Cancers (Basel), 2024, 16(9)1622
S7641	Remodelin hydrobromide	Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):2137 Redox Biol, 2024, 72:103145 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00318-7
S8776	WM-1119	WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂，IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。	Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021 Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S9648	NEO2734	NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S8190	CPI-637	CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S9432	Ginkgolic Acid	Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).	Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871 Neurochem Res, 2021, 10.1007/s11064-021-03260-x
S0022	YF-2	YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
S1242	CPTH2	CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
E1107	CTB	CTB是一种p300激活剂，CTB和p300的最低对接能量为7.72 kcal/mol。
S7475New	NU9056	NU9056 是一种强效且选择性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶 抑制剂，IC50 值为 2 µM。与 PCAF、p300 和 GCN5 相比，NU9056 对 Tip60 的选择性高出 16 倍以上，并能有效诱导前列腺癌细胞凋亡。
S6655	WM-8014	WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂，IC50为8 nM。
F0623New	CLOCK Rabbit mAb
F0642New	PCAF Rabbit mAb
E1215	JQAD1	JQAD1 是一种依赖于 CRBN 的 PROTAC，可选择性地靶向 EP300 进行降解。	bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
F1194New	Histone H4 (acetyl Lys 16) Rabbit mAb
F0271New	Acetyl-Histone H3 (Lys27) Rabbit mAb	Acetyl-Histone H3 (Lys27) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Acetyl-Histone H3 (Lys27) protein.
E0068	NiCur	NiCur是一种小分子，可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性，并在基因毒性应激时下调p53活化，同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
F0319New	Acetyl-Histone H3 (Lys9) Rabbit mAb	Acetyl-Histone H3 (Lys9) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Acetyl-Histone H3 (Lys9) protein.
F0380New	GCN5L2 Rabbit mAb	GCN5L2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total GCN5L2 protein.
F1947New	CtBP1 Rabbit mAb
E1654	CTPB	CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶(HAT) 的合成激活剂，它通过增加核小体中 H3 和 H4 乙酰化来促进转录。
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂，对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性，并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂，据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT) 。
S2977	EML 425	EML425是一种强效的选择性环磷腺苷效应元件结合蛋白(cyclic-AMP response element binding protein, CBP)/p300抑制剂，IC50分别为2.9和1.1 μM。	bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
A5083	ATF1 Rabbit Recombinant mAb
F0284New	Histone H2A.X Rabbit mAb
S9805	WM-3835	WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂，能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移，并导致 apoptosis 激活。
E0146	PF-9363	PF-9363是一种有效的选择性 KAT6A/6B 抑制剂，对KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分别为 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
S7152	C646	C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):5209 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):117 Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303 Front Pharmacol, 2024, 15:1418902 PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Cell Rep, 2023, 42(8):112963 Cell Rep, 2023, 42(6):112547 J Hepatol, 2022, 76(4):921-933
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	POLYU ELECTRONIC THESES, 2023, viii, 164 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S7476	MG149	MG149 (Tip60 HAT inhibitor)是强效的histone acetyltransferase抑制剂，其作用于Tip60和MOF的IC50分别为74 μM 和 47 μM。	Clin Exp Hypertens, 2023, 45(1):2259130 iScience, 2023, 26(12):108446 Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8719
S8740	A-485	A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。	Cell Rep, 2024, 43(8):114529 Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115877 Cancers (Basel), 2024, 16(9)1622
S7641	Remodelin hydrobromide	Remodelin hydrobromide (HBr) 是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):2137 Redox Biol, 2024, 72:103145 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00318-7
S8776	WM-1119	WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂，IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。	Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021 Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S9648	NEO2734	NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S8190	CPI-637	CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S9432	Ginkgolic Acid	Ginkgolic acid, toxic phenolic compounds present in the fruits and leaves of Ginkgo biloba L., is a potent sumoylation inhibitor also reported to inhibit histone acetylation transferase (HAT).	Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871 Neurochem Res, 2021, 10.1007/s11064-021-03260-x
S1242	CPTH2	CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S7475New	NU9056	NU9056 是一种强效且选择性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶 抑制剂，IC50 值为 2 µM。与 PCAF、p300 和 GCN5 相比，NU9056 对 Tip60 的选择性高出 16 倍以上，并能有效诱导前列腺癌细胞凋亡。
S6655	WM-8014	WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂，IC50为8 nM。
E0068	NiCur	NiCur是一种小分子，可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性，并在基因毒性应激时下调p53活化，同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0) 是银杏中的一种天然抗龋剂，对变形链球菌(S. mutans)具有抗菌活性，并能抑制与其致龋性相关的特定毒力因子。银杏酸是一种有效的 sumoylation 抑制剂，据报道可抑制 histone acetylation transferase (HAT) 。
S2977	EML 425	EML425是一种强效的选择性环磷腺苷效应元件结合蛋白(cyclic-AMP response element binding protein, CBP)/p300抑制剂，IC50分别为2.9和1.1 μM。	bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S9805	WM-3835	WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂，能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移，并导致 apoptosis 激活。
E0146	PF-9363	PF-9363是一种有效的选择性 KAT6A/6B 抑制剂，对KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 分别为 0.41 nM 和 1.2 nM。PF-9363 在 ER+ 乳腺癌模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
A5083	ATF1 Rabbit Recombinant mAb
S0022	YF-2	YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1107	CTB	CTB是一种p300激活剂，CTB和p300的最低对接能量为7.72 kcal/mol。
E1654	CTPB	CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶(HAT) 的合成激活剂，它通过增加核小体中 H3 和 H4 乙酰化来促进转录。
S7475New	NU9056	NU9056 是一种强效且选择性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶 抑制剂，IC50 值为 2 µM。与 PCAF、p300 和 GCN5 相比，NU9056 对 Tip60 的选择性高出 16 倍以上，并能有效诱导前列腺癌细胞凋亡。
F0623New	CLOCK Rabbit mAb
F0642New	PCAF Rabbit mAb
F1194New	Histone H4 (acetyl Lys 16) Rabbit mAb
F0271New	Acetyl-Histone H3 (Lys27) Rabbit mAb	Acetyl-Histone H3 (Lys27) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Acetyl-Histone H3 (Lys27) protein.
F0319New	Acetyl-Histone H3 (Lys9) Rabbit mAb	Acetyl-Histone H3 (Lys9) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Acetyl-Histone H3 (Lys9) protein.
F0380New	GCN5L2 Rabbit mAb	GCN5L2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total GCN5L2 protein.
F1947New	CtBP1 Rabbit mAb
F0284New	Histone H2A.X Rabbit mAb