RepSox (E-616452)
别名: SJN 2511,ALK5 Inhibitor II
RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂，作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化，无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
RepSox (E-616452) Chemical Structure
CAS: 446859-33-2
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Function assay | 1 uM | 30 mins | Inhibition of ALK5 in serum starved human HeLa cells assessed as reduction in TGF-beta-induced SMAD2/3 nuclear transaction at 1 uM pre-incubated for 30 mins before TGF-beta stimulation for 30 mins by immunofluorescence analysis | 28135685 |
| HepG2 cells | Function assay | Stimulation of Transforming growth factor beta receptor I kinase in HepG2 cells, IC50=10 nM | 15317461 | ||
| baculovirus/Sf9 cells | Function assay | Inhibition of recombinant Activin A receptor type II-like kinase (ALK5) expressed in baculovirus/Sf9 cells, IC50=4 nM | 15317461 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.181 μM. | 28135685 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of mouse ABL expressed in Sf9 insect cells using GGEAIYAAPFKK as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 21 μM. | 28135685 | ||
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生物活性
| 产品描述 | RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂，作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化，无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。[1] RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号，能够成功取代Sox2，这反过来又导致Nanog表达。RepSox诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox对产生iPSCs是有效的。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | α-SMA / Calponin / Histone H3 |
|
30365043 | |
| Immunofluorescence | Smad2/3 / cytokeratin |
|
28729719 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | RepSox注射到囊胚，有助于在体内形成嵌合体胚胎。RepSox处理一天，足以取代转基因的Sox2。[2] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 287.32 | 分子式 | C17H13N5 |
| CAS号 | 446859-33-2 | SDF | Download RepSox (E-616452) SDF |
| Smiles | CC1=NC(=CC=C1)C2=C(C=NN2)C3=NC4=C(C=C3)N=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (198.38 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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