Z-DEVD-FMK
别名: Caspase-3 Inhibitor
Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性，不可逆的Caspase-3抑制剂，也能有效抑制caspase-6， caspase-7， caspase-8和caspase-10。
Z-DEVD-FMK Chemical Structure
CAS: 210344-95-9
产品质控
批次：
S731204
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.87%
99.87
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis | 29362667 |
| A549 | Function assay | 25 μM | 24 h | significantly inhibit ROS generation in A549 cells | 30240709 |
| OSCC cell | Apoptosis assay | 20 µM | 48 h | reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 | 30573978 |
| THP-1 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death | 29225136 |
| duck embryo fibroblasts (DEFs) | Function assay | 2 h | effectively promoted viral replication | 30813500 | |
| K562 cells | Function assay | 2 h | increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation | 29328387 | |
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生物活性
| 产品描述 | Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性，不可逆的Caspase-3抑制剂，也能有效抑制caspase-6， caspase-7， caspase-8和caspase-10。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Z-DEVD-FMK (1–200 μM)以浓度依赖的方式抑制D4-GDI裂解和细胞凋亡。[1] Z-DEVD-FMK降低神经酰胺诱导的心肌细胞死亡，并显著抑制caspase 3的活化。[3] Z-DEVD-FMK (100μM)减弱培养的脑微血管内皮细胞中OxyHb诱导的细胞脱落，降低caspase-2和-3的活性，废除OxyHb诱导的DNA螺旋，并防止OxyHb诱导的PARP裂解。 [4] Z-DEVD-FMK (100 μM)阻断MPP+诱导的caspase-3酶活性的增加。Z-DEVD-FMK剂量依赖性阻断6-OHDA诱导的细胞凋亡，IC50 为18 μM。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Caspase 活性测定 | |||
| Caspase-3 和 caspase-9的活性使用基于荧光的基底测定。处理后，37℃下，细胞重新在含有10 mM毛地黄皂苷的裂解缓冲液中(50 mM Tris HCl，1 mM EDTA，和10 mM EGTA) 悬浮20分钟。上层清夜用荧光底物Ac-DEVD-AFC(对caspase-3)或Ac-LEHD-AFC(对caspase-9)在37℃下处理1小时，荧光性在激发波长400 nm和发射波长505 nm下通过Gemini XS荧光板阅读器测量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | N27细胞 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | N27细胞与100 μM 6-OHDA培育24小时，或与300 μM MPP+培育36小时，在50 μM Z-DEVD-FMK 存在或不存在下，细胞死亡通过广泛用于评估细胞活性的MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-3-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) 试验测定。处理后，37°C下将细胞在含有0.25 毫克/毫升MTT的无血清培养基中培育3小时。从四唑鎓形成的甲瓒在570nm下，以630 nm为参考波长，使用SpectraMax酶标仪进行测定。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP CLK3 / ADH4 / MDH1 ORF57 / caspase 7 / caspase 3 |
|
24195789 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Z-DEVD-FMK，损伤前后，显著降低创伤后的细胞凋亡，并显著改善神经功能的恢复。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患有脑外伤的雄性Sprague Dawley 大鼠。 |
| Dosages | 160 ng | |
| Administration | 脑室内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 668.66 | 分子式 | C30H41FN4O12 |
| CAS号 | 210344-95-9 | SDF | Download Z-DEVD-FMK SDF |
| Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (149.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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