S8030 |
Plerixafor (AMD3100)
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。 |
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Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
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Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
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Am J Cancer Res, 2024, 14(2):832-853
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S7651 |
SB225002
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SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
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Cell Rep, 2024, 43(2):113751
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bioRxiv, 2024, 2024.01.16.568090
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Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):97
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S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。 |
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Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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S2912 |
WZ811
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WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。 |
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Front Physiol, 2024, 15:1349119
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
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Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。 |
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Commun Biol, 2024, 7(1):181
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Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875
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Cell Rep, 2022, 38(10):110490
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S8813 |
LIT-927
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LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL12和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):5534
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Nat Commun, 2023, 14(1):5534
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J Gastroenterol, 2022, 10.1007/s00535-022-01928-x
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S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
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Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。 |
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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Biomol Ther (Seoul), 2023, 31(2):210-218
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S4785 |
Nicotinamide N-oxide
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Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是烟酰胺在动物体内的代谢产物,烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受体拮抗剂。 |
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Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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Gut Microbes, 2022, 14(1):2096989
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Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16085
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S8869 |
UNBS5162
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UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。 |
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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S8505 |
LY2510924
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LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。 |
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Front Physiol, 2024, 15:1349119
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Nat Commun, 2023, 14(1):2207
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S6645 |
AZD5069
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AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。 |
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Cell Rep, 2022, 38(10):110490
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S2879 |
AMD3465 hexahydrobromide
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AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。 |
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Front Oncol, 2021, 11:708915
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S8682 |
AMG 487
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AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。 |
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Front Immunol, 2022, 13:923492
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S8947 |
SX-682
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SX-682 是一种口服活性的 CXCR1 和 CXCR2 的小分子变构抑制剂,可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):4677
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S6620 |
Danirixin (GSK1325756)
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Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。 |
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Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
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S6617 |
MSX-122
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MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。 |
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Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
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A5207 |
CXCR3 Rabbit Recombinant mAb
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A5226 |
CXCR7 Rabbit Recombinant mAb
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E1318New |
Mavorixafor
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Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 |
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S0292 |
MSX-127
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MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。 |
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S0293 |
MSX-130
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MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。 |
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S3951 |
Tannic acid
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Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物,是一种具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。 |
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S9665 |
Motixafortide (BL-8040)
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Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。 |
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S9516 |
SB 265610
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SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分别为 8.41 和 8.47,通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。 |
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S9725 |
Balixafortide (POL6326)
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Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。 |
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S8309 |
ATI-2341
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ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。 |
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S8030 |
Plerixafor (AMD3100)
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。 |
- Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
- Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
- Am J Cancer Res, 2024, 14(2):832-853
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S7651 |
SB225002
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SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
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- Cell Rep, 2024, 43(2):113751
- bioRxiv, 2024, 2024.01.16.568090
- Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):97
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S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。 |
- Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
- Cell Discov, 2023, 9(1):104
- Cell Discov, 2023, 9(1):104
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S2912 |
WZ811
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WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。 |
- Front Physiol, 2024, 15:1349119
- Cell Discov, 2023, 9(1):104
- Cell Discov, 2023, 9(1):104
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S8813 |
LIT-927
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LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL12和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):5534
- Nat Commun, 2023, 14(1):5534
- J Gastroenterol, 2022, 10.1007/s00535-022-01928-x
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S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
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Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。 |
- Cell Discov, 2023, 9(1):104
- Cell Discov, 2023, 9(1):104
- Biomol Ther (Seoul), 2023, 31(2):210-218
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S4785 |
Nicotinamide N-oxide
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Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是烟酰胺在动物体内的代谢产物,烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受体拮抗剂。 |
- Cell Rep, 2023, 42(6):112566
- Gut Microbes, 2022, 14(1):2096989
- Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16085
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S8505 |
LY2510924
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LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。 |
- Front Physiol, 2024, 15:1349119
- Nat Commun, 2023, 14(1):2207
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S6645 |
AZD5069
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AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。 |
- Cell Rep, 2022, 38(10):110490
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S2879 |
AMD3465 hexahydrobromide
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AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。 |
- Front Oncol, 2021, 11:708915
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S8682 |
AMG 487
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AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。 |
- Front Immunol, 2022, 13:923492
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S6620 |
Danirixin (GSK1325756)
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Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。 |
- Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
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S6617 |
MSX-122
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MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。 |
- Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
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E1318New |
Mavorixafor
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Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 |
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S0292 |
MSX-127
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MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。 |
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S0293 |
MSX-130
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MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。 |
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S9665 |
Motixafortide (BL-8040)
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Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。 |
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S9516 |
SB 265610
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SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分别为 8.41 和 8.47,通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。 |
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S9725 |
Balixafortide (POL6326)
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Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。 |
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