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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8030 AMD3100 (Plerixafor) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
iScience, 2025, 28(1):111564
S7651 SB225002 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂，抑制白介素IL-8与CXCR2的结合，IC50为22 nM，选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐，是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性，IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
S2912 WZ811 WZ811是一种高效的，竞争性的CXCR4拮抗剂，EC50为0.3 nM。
Front Immunol, 2024, 15:1389411
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
Cells, 2024, 13(5)408
S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Nat Commun, 2025, 16(1):4128
S8813 LIT-927 LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体，抑制CXCL12和德州红染料的结合，Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
Nat Commun, 2024, 15(1):10413
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂，IC50分别为2.6 nM和36 nM。
J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
Biomolecules, 2025, 15(5)645
iScience, 2024, 27(8):110562
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide （Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide）是烟酰胺在动物体内的代谢产物，烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2（chemokine receptor CXCR2）受体拮抗剂。
Front Immunol, 2025, 16:1552993
Inflammation, 2024,
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂，在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌（HCT-15和LoVo）、乳腺癌细胞（MCF-7）中具有细胞毒性，IC50范围为0.5-5 μM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S8505 LY2510924 LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂，特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合，IC50为0.079 nM；抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。
Front Physiol, 2024, 15:1349119
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂，它能抑制CXCL8与CXCR2的结合，pIC50值为8.8；抑制CXCL8与CXCR1结合，pIC50为6.5。
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Biomolecules, 2025, 15(5)645
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8682 AMG 487 AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂，可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合，对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。
Nat Commun, 2025, 16(1):3905
Sci Rep, 2025, 15(1):34262
Sci Rep, 2025, 15(1):20778
S8947 SX-682 SX-682 是一种口服活性的 CXCR1 和 CXCR2 的小分子变构抑制剂，可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。
Biomolecules, 2025, 15(5)645
Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂，抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。
Redox Biol, 2024, 76:103323
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂，IC50约为10 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂，针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
E7614 NBI-74330 NBI-74330 是一种喹唑啉酮衍生的CXC 趋化因子受体 3 (CXCR3)拮抗剂，可有效抑制(125I)CXCL10和(125I)CXCL11的特异性结合，Ki 分别为 1.5 nM 和 3.2 nM。该药物可用于类风湿性关节炎和 Th1 介导的炎症研究。
E4650 Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入，可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物，是一种具有抗血管生成，抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。
S9665 Motixafortide (BKT140) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。
King's College London, 2023,
S0438 TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物，是 CCR5 和 CXCR3 的强效拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制，EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂，可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα，pIC50 值分别为 8.41 和 8.47，通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
S8309 ATI-2341 ATI-2341，一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个变构受体激动剂，能够激活异源三聚体G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
E5984New ML339 ML339 是一种强效且选择性的CXCR6拮抗剂。ML339 通过人类 CXCR6 受体拮抗 CXCL16 诱导的 β-arrestin 募集和 cAMP 信号传导，IC50 值分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对 CXCR5、CXCR4 和 CCR6 无抑制活性。ML339 可作为前列腺癌研究的潜在药物。
S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Nat Commun, 2025, 16(1):4128
S8947 SX-682 SX-682 是一种口服活性的 CXCR1 和 CXCR2 的小分子变构抑制剂，可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。
Biomolecules, 2025, 15(5)645
Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
E7614 NBI-74330 NBI-74330 是一种喹唑啉酮衍生的CXC 趋化因子受体 3 (CXCR3)拮抗剂，可有效抑制(125I)CXCL10和(125I)CXCL11的特异性结合，Ki 分别为 1.5 nM 和 3.2 nM。该药物可用于类风湿性关节炎和 Th1 介导的炎症研究。
S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物，是一种具有抗血管生成，抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。
S8030 AMD3100 (Plerixafor) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
iScience, 2025, 28(1):111564
S7651 SB225002 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂，抑制白介素IL-8与CXCR2的结合，IC50为22 nM，选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐，是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性，IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
S2912 WZ811 WZ811是一种高效的，竞争性的CXCR4拮抗剂，EC50为0.3 nM。
Front Immunol, 2024, 15:1389411
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
Cells, 2024, 13(5)408
S8813 LIT-927 LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体，抑制CXCL12和德州红染料的结合，Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
Nat Commun, 2024, 15(1):10413
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂，IC50分别为2.6 nM和36 nM。
J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
Biomolecules, 2025, 15(5)645
iScience, 2024, 27(8):110562
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide （Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide）是烟酰胺在动物体内的代谢产物，烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2（chemokine receptor CXCR2）受体拮抗剂。
Front Immunol, 2025, 16:1552993
Inflammation, 2024,
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S8505 LY2510924 LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂，特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合，IC50为0.079 nM；抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。
Front Physiol, 2024, 15:1349119
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂，它能抑制CXCL8与CXCR2的结合，pIC50值为8.8；抑制CXCL8与CXCR1结合，pIC50为6.5。
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Biomolecules, 2025, 15(5)645
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8682 AMG 487 AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂，可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合，对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。
Nat Commun, 2025, 16(1):3905
Sci Rep, 2025, 15(1):34262
Sci Rep, 2025, 15(1):20778
S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂，抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。
Redox Biol, 2024, 76:103323
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂，IC50约为10 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂，针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
E4650 Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入，可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
S9665 Motixafortide (BKT140) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。
King's College London, 2023,
S0438 TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物，是 CCR5 和 CXCR3 的强效拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制，EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂，可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα，pIC50 值分别为 8.41 和 8.47，通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
E5984New ML339 ML339 是一种强效且选择性的CXCR6拮抗剂。ML339 通过人类 CXCR6 受体拮抗 CXCL16 诱导的 β-arrestin 募集和 cAMP 信号传导，IC50 值分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对 CXCR5、CXCR4 和 CCR6 无抑制活性。ML339 可作为前列腺癌研究的潜在药物。
S8309 ATI-2341 ATI-2341，一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个变构受体激动剂，能够激活异源三聚体G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂，在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌（HCT-15和LoVo）、乳腺癌细胞（MCF-7）中具有细胞毒性，IC50范围为0.5-5 μM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
E5984New ML339 ML339 是一种强效且选择性的CXCR6拮抗剂。ML339 通过人类 CXCR6 受体拮抗 CXCL16 诱导的 β-arrestin 募集和 cAMP 信号传导，IC50 值分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对 CXCR5、CXCR4 和 CCR6 无抑制活性。ML339 可作为前列腺癌研究的潜在药物。

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