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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):167
S7651 SB225002 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117526
Cytojournal, 2024, 21:28
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S2912 WZ811 WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。
Front Immunol, 2024, 15:1389411
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
Cells, 2024, 13(5)408
S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Nat Commun, 2024, 15(1):7184
Redox Biol, 2024, 76:103323
J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008760
S8813 LIT-927 LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL12和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。
Nat Commun, 2024, 15(1):10413
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。
iScience, 2024, 27(8):110562
Mol Ther Oncol, 2024, 32(1):200777
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11592
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是烟酰胺在动物体内的代谢产物,烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受体拮抗剂。
Inflammation, 2024,
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Gut Microbes, 2022, 14(1):2096989
S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S8505 LY2510924 LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。
Front Physiol, 2024, 15:1349119
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8682 AMG 487 AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。
Front Immunol, 2022, 13:923492
S8947 SX-682 SX-682 是一种口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子变构抑制剂,可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。
Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。
Redox Biol, 2024, 76:103323
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
A5207 CXCR3 Rabbit Recombinant mAb CXCR3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CXCR3.
E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
A2868 Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) 是针对趋化因子(CXC 基序)配体 10 (CXCL10) 的全人源单克隆抗体。它具有治疗原发性胆汁性胆管炎的潜力。分子量:146.08。
F1523New CXCL12/SDF-1 mAb SDF1,SDF-1,SDF1/CXCL12,SDF-1/CXCL12
E4650New Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入,可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
A2670 Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) 是一种针对 CXCL8 的单克隆抗体。具有很强的抗肿瘤作用。分子量:144.94 KD。
A2706 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 是一种结合趋化因子(CXC 基序)受体 3(CXCR3,也称为 G 蛋白偶联受体 9 (GPR9))的单克隆抗体。它有可能用于治疗 I 型糖尿病 (T1D)。分子量:146.38KD。
A2523 Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184) Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184)是一种全人 IgG4 抗体,针对 CXCR4。 Ulocuplumab 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡并抑制 CXCL12 介导的 CXCR4 激活-迁移。 Ulocuplumab 在已建立的肿瘤中表现出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病 (AML)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤异种移植模型。分子量:144.84KD。
A2524 Anti-CXCL8 / IL-8 Anti-CXCL8 / IL-8 (ABX-IL8)是一种针对 CXCL8 的抗体。分子量:145.5KD。
A2525 Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) 是一种针对 CXCL10 的人源化单克隆抗体(IgG1 型)。 Eldelumab 选择性结合 CXCL10 并阻断 CXCL10 诱导的钙流动和细胞迁移。 Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病的研究,例如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病。分子量:145.5KD。
S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物,是一种具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
A2721 Anti-CXCL4 / PF4 Anti-CXCL4 / PF4 是Anti-CXC 趋化因子配体 4(CXCL4,也称为 PF4)的单克隆抗体。分子量:144.86KD。
S0438New TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分别为 8.41 和 8.47,通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。
S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
S8309 ATI-2341 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Nat Commun, 2024, 15(1):7184
Redox Biol, 2024, 76:103323
J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008760
S8947 SX-682 SX-682 是一种口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子变构抑制剂,可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。
Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物,是一种具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。
A5207 CXCR3 Rabbit Recombinant mAb CXCR3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CXCR3.
A2868 Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) 是针对趋化因子(CXC 基序)配体 10 (CXCL10) 的全人源单克隆抗体。它具有治疗原发性胆汁性胆管炎的潜力。分子量:146.08。
A2670 Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) 是一种针对 CXCL8 的单克隆抗体。具有很强的抗肿瘤作用。分子量:144.94 KD。
A2706 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 是一种结合趋化因子(CXC 基序)受体 3(CXCR3,也称为 G 蛋白偶联受体 9 (GPR9))的单克隆抗体。它有可能用于治疗 I 型糖尿病 (T1D)。分子量:146.38KD。
A2523 Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184) Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184)是一种全人 IgG4 抗体,针对 CXCR4。 Ulocuplumab 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡并抑制 CXCL12 介导的 CXCR4 激活-迁移。 Ulocuplumab 在已建立的肿瘤中表现出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病 (AML)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤异种移植模型。分子量:144.84KD。
A2524 Anti-CXCL8 / IL-8 Anti-CXCL8 / IL-8 (ABX-IL8)是一种针对 CXCL8 的抗体。分子量:145.5KD。
A2525 Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) 是一种针对 CXCL10 的人源化单克隆抗体(IgG1 型)。 Eldelumab 选择性结合 CXCL10 并阻断 CXCL10 诱导的钙流动和细胞迁移。 Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病的研究,例如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病。分子量:145.5KD。
A2721 Anti-CXCL4 / PF4 Anti-CXCL4 / PF4 是Anti-CXC 趋化因子配体 4(CXCL4,也称为 PF4)的单克隆抗体。分子量:144.86KD。
S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):167
S7651 SB225002 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117526
Cytojournal, 2024, 21:28
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S2912 WZ811 WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。
Front Immunol, 2024, 15:1389411
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
Cells, 2024, 13(5)408
S8813 LIT-927 LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL12和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。
Nat Commun, 2024, 15(1):10413
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。
iScience, 2024, 27(8):110562
Mol Ther Oncol, 2024, 32(1):200777
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11592
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是烟酰胺在动物体内的代谢产物,烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受体拮抗剂。
Inflammation, 2024,
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Gut Microbes, 2022, 14(1):2096989
S8505 LY2510924 LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。
Front Physiol, 2024, 15:1349119
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8682 AMG 487 AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。
Front Immunol, 2022, 13:923492
S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。
Redox Biol, 2024, 76:103323
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
E4650New Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入,可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S0438New TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分别为 8.41 和 8.47,通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。
S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
S8309 ATI-2341 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
F1523New CXCL12/SDF-1 mAb SDF1,SDF-1,SDF1/CXCL12,SDF-1/CXCL12
E4650New Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入,可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
S0438New TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。

CXCR抑制剂选择性比较

Tags: CXCR inhibitor|CXCR agonist|CXCR activator|CXCR inducer|CXCR antagonist|CXCR signaling pathway|CXCR assay kit
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