CXCR

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  • CXCR激动剂 (1)
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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):167
S7651 SB225002 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117526
Cytojournal, 2024, 21:28
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S2912 WZ811 WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。
Front Immunol, 2024, 15:1389411
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
Cells, 2024, 13(5)408
S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Nat Commun, 2024, 15(1):7184
Redox Biol, 2024, 76:103323
J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008760
S8813 LIT-927 LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL12和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。
Nat Commun, 2024, 15(1):10413
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。
iScience, 2024, 27(8):110562
Mol Ther Oncol, 2024, 32(1):200777
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11592
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是烟酰胺在动物体内的代谢产物,烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受体拮抗剂。
Inflammation, 2024,
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Gut Microbes, 2022, 14(1):2096989
S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S8505 LY2510924 LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。
Front Physiol, 2024, 15:1349119
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8682 AMG 487 AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。
Front Immunol, 2022, 13:923492
S8947 SX-682 SX-682 是一种口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子变构抑制剂,可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。
Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。
Redox Biol, 2024, 76:103323
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
A5207 CXCR3 Rabbit Recombinant mAb CXCR3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CXCR3.
A5226 CXCR7 Rabbit Recombinant mAb CXCR7 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CXCR7.
E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
A2868 Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) 是针对趋化因子(CXC 基序)配体 10 (CXCL10) 的全人源单克隆抗体。它具有治疗原发性胆汁性胆管炎的潜力。分子量:146.08。
F1523New CXCL12/SDF-1 mAb SDF1,SDF-1,SDF1/CXCL12,SDF-1/CXCL12
E4650New Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入,可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
A2670 Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) 是一种针对 CXCL8 的单克隆抗体。具有很强的抗肿瘤作用。分子量:144.94 KD。
A2706 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 是一种结合趋化因子(CXC 基序)受体 3(CXCR3,也称为 G 蛋白偶联受体 9 (GPR9))的单克隆抗体。它有可能用于治疗 I 型糖尿病 (T1D)。分子量:146.38KD。
A2523 Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184) Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184)是一种全人 IgG4 抗体,针对 CXCR4。 Ulocuplumab 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡并抑制 CXCL12 介导的 CXCR4 激活-迁移。 Ulocuplumab 在已建立的肿瘤中表现出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病 (AML)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤异种移植模型。分子量:144.84KD。
A2524 Anti-CXCL8 / IL-8 Anti-CXCL8 / IL-8 (ABX-IL8)是一种针对 CXCL8 的抗体。分子量:145.5KD。
A2525 Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) 是一种针对 CXCL10 的人源化单克隆抗体(IgG1 型)。 Eldelumab 选择性结合 CXCL10 并阻断 CXCL10 诱导的钙流动和细胞迁移。 Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病的研究,例如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病。分子量:145.5KD。
S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物,是一种具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
A2721 Anti-CXCL4 / PF4 Anti-CXCL4 / PF4 是Anti-CXC 趋化因子配体 4(CXCL4,也称为 PF4)的单克隆抗体。分子量:144.86KD。
S0438New TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分别为 8.41 和 8.47,通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。
S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
S8309 ATI-2341 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Nat Commun, 2024, 15(1):7184
Redox Biol, 2024, 76:103323
J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008760
S8947 SX-682 SX-682 是一种口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子变构抑制剂,可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。
Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物,是一种具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。
A5207 CXCR3 Rabbit Recombinant mAb CXCR3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CXCR3.
A5226 CXCR7 Rabbit Recombinant mAb CXCR7 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CXCR7.
A2868 Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) 是针对趋化因子(CXC 基序)配体 10 (CXCL10) 的全人源单克隆抗体。它具有治疗原发性胆汁性胆管炎的潜力。分子量:146.08。
A2670 Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) 是一种针对 CXCL8 的单克隆抗体。具有很强的抗肿瘤作用。分子量:144.94 KD。
A2706 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 是一种结合趋化因子(CXC 基序)受体 3(CXCR3,也称为 G 蛋白偶联受体 9 (GPR9))的单克隆抗体。它有可能用于治疗 I 型糖尿病 (T1D)。分子量:146.38KD。
A2523 Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184) Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184)是一种全人 IgG4 抗体,针对 CXCR4。 Ulocuplumab 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡并抑制 CXCL12 介导的 CXCR4 激活-迁移。 Ulocuplumab 在已建立的肿瘤中表现出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病 (AML)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤异种移植模型。分子量:144.84KD。
A2524 Anti-CXCL8 / IL-8 Anti-CXCL8 / IL-8 (ABX-IL8)是一种针对 CXCL8 的抗体。分子量:145.5KD。
A2525 Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) 是一种针对 CXCL10 的人源化单克隆抗体(IgG1 型)。 Eldelumab 选择性结合 CXCL10 并阻断 CXCL10 诱导的钙流动和细胞迁移。 Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病的研究,例如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病。分子量:145.5KD。
A2721 Anti-CXCL4 / PF4 Anti-CXCL4 / PF4 是Anti-CXC 趋化因子配体 4(CXCL4,也称为 PF4)的单克隆抗体。分子量:144.86KD。
S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):167
S7651 SB225002 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117526
Cytojournal, 2024, 21:28
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S2912 WZ811 WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。
Front Immunol, 2024, 15:1389411
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
Cells, 2024, 13(5)408
S8813 LIT-927 LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL12和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。
Nat Commun, 2024, 15(1):10413
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。
iScience, 2024, 27(8):110562
Mol Ther Oncol, 2024, 32(1):200777
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11592
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是烟酰胺在动物体内的代谢产物,烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受体拮抗剂。
Inflammation, 2024,
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Gut Microbes, 2022, 14(1):2096989
S8505 LY2510924 LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。
Front Physiol, 2024, 15:1349119
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8682 AMG 487 AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。
Front Immunol, 2022, 13:923492
S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。
Redox Biol, 2024, 76:103323
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
E4650New Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入,可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S0438New TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分别为 8.41 和 8.47,通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。
S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
S8309 ATI-2341 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
F1523New CXCL12/SDF-1 mAb SDF1,SDF-1,SDF1/CXCL12,SDF-1/CXCL12
E4650New Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入,可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
S0438New TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。

CXCR抑制剂选择性比较

Tags: CXCR inhibitor|CXCR agonist|CXCR activator|CXCR inducer|CXCR antagonist|CXCR signaling pathway|CXCR assay kit
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