Reparixin (Repertaxin)
别名: DF 1681Y
Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Reparixin (Repertaxin) Chemical Structure
CAS: 266359-83-5
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| L1.2 | Function assay | up to 1000 nM | Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing wild type CXCR1 at up to 1000 nM by chemotaxis assay | 17665889 | |
| polymorphonuclear cells | Function assay | Inhibition of CXCL8-induced chemotaxis in human polymorphonuclear cells, IC50=0.0053μM | 15974585 | ||
| L1.2 | Function assay | Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing CXCR1 by chemotaxis assay, IC50=0.0056μM | 17665889 | ||
| L1.2 | Function assay | Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant by chemotaxis assay, IC50=0.08μM | 17665889 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Reparixin是非竞争性的CXCR1和CXCR2激活的变构抑制剂，抑制胞内信号通路，而不影响受体结合。Reparixin可有效地、选择性地抑制CXCL8诱导的诸多生物过程，如白细胞招募和功能性炎症反应。Reparixin并不影响其他趋化因子C5a, fMLP, CXCL12诱导的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin调控血管紧张素II受体的产生，影响Ang II诱导的高血压[1]。在体外实验中，Reparixin特异性地阻止CXCR1/2介导的鼠源和人源中性粒细胞迁移，而不影响其他受体。Reparixin抑制CXCL8介导的中性粒细胞激活、阻止下游信号分子的磷酸化。Reparixin抑制胞内游离钙的增加、弹性蛋白酶释放和活性氧中间体的生成，不影响大肠杆菌的吞噬作用[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HUVECs | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 用reparixin (1 μM) 预处理HUVECs 30分钟。然后用Ang II (100 nmol/l) 或 CXCL8 (100 ng/ml) 处理细胞2小时。提取总RNA，进行RT-PCR。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | IL-8 / STAT3 / p-STAT3 / AKT / p-AKT CXCR1 / CACR2 / Bcl-2 / Bax / Cyclin D1 / VEGF / MMP-2 / MMP-9 / TIMP-2 / E-cadherin / p-ERK / ERK |
|
30397072 | |
| Immunofluorescence | p-FAK / p-AKT / FOXO3A |
|
20051626 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在多种损伤模型中，Reparixin可减弱炎症反应。Reparixin可有效地降低收缩压并增加血流量。经Reparixin处理的原发性高血压大鼠中，胸主动脉壁的厚度相较于普通原发性高血压大鼠显著减小[1]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 原发性高血压大鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | s.c. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05835466 | Recruiting | Myelofibrosis (PMF)|Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)|Post Polycythemia Vera Related Myelofibrosis (PV-MF) |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai|Dompé Farmaceutici S.p.A |
June 27 2023 | Phase 2 |
| NCT05496868 | Recruiting | Acute Respiratory Distress Syndrome Adult |
Dompé Farmaceutici S.p.A |
February 7 2023 | Phase 2 |
| NCT01861054 | Terminated | Breast Cancer |
Dompé Farmaceutici S.p.A |
February 2013 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 283.39 | 分子式 | C14H21NO3S |
| CAS号 | 266359-83-5 | SDF | Download Reparixin (Repertaxin) SDF |
| Smiles | CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (352.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 57 mg/mL (201.13 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Do you have the information of the half life time of reparixin Catalog No.S8640 in rats?
回答：
The following paper indicated the half-life of this compound in rats is 0.5h (http://jpet.aspetjournals.org/content/322/3/973).
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