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AMD3465 hexahydrobromide

AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。

AMD3465 hexahydrobromide Chemical Structure

AMD3465 hexahydrobromide Chemical Structure

CAS: 185991-07-5

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相关信号通路图

CXCR Signaling Pathways

CXCR信号通路图

生物活性

产品描述 AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
靶点
CXCR4 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AMD3465在SupT1 细胞中阻断CXCL12的结合， IC50 为18 nM，AMD3465还抑制CXCL12诱导的钙信号，IC50为17 nM并抑制 MAPK 磷酸化。然而在U87.CD4.CCR5细胞中AMD3465不能阻断CCR5 配体RANTES, LD78β 和MIP-1β引起的细胞内钙离子流量。 AMD3465在U87.CD4细胞中抑制CXCL12诱导的人T淋巴样SupT1细胞趋药性并阻止趋化因子诱导的CXCR4内在化。此外研究表明AMD3465 具有抑制X4 HIV-1 菌株IIIB, NL4.3, RF 和HE的活性，IC50 范围6-12 nM. AMD3465 抑制HIV-2 菌株ROD 和EHO ，IC50 为12.3 nM. [1] AMD3465在CCRF-CEM细胞系中抑制SDF-1α配体的结合，Ki 为41.7 nM。AMD3465对CXCR4 信号通路的抑制是通过抑制SDF-1α刺激的钙流通和GTP 结合实现的，IC50 分别为12.07 nM和10.38 nM。此外 AMD3465能够抑制CXCR4介导的生理反应，细胞趋药性, IC50为8.7 nM。另外，AMD3465 对 MIP1α, MCP-1, TARC, RANTES, MIP-3β和IP10 介导的钙流通, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5, CCR7以及CXCR3相应的的配体还有 LTB4 与BLT1的结合均无效果, 因此表明AMD3465是一种选择性的 CXCR4抑制剂，而不针对其它趋化因子。一项独立研究表明 AMD3465在表达GFP偶联的 CXCR4细胞中可以抑制SDF-1介导的CXCR4内在化同时与细胞单独孵育时并不造成受体内在化[2]。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AMD3465的药代动力学利用小鼠和狗做了研究。皮下给药后吸收迅速。AMD3465以两相形式从狗的血浆中被清除，终末半衰期为1.56-4.63 小时。与静脉注射相比皮下给药后AMD3465可以100% 被利用。AMD3465在小鼠和狗皮下给药后造成白血球减少，在小鼠皮下给药后峰值出现在0.5小时到1.5 小时，在狗中出现最大的血浆峰值浓度表明 AMD3465具有调动造血干细胞的潜力[2]。6 和30 mg/kg剂量的 AMD3465终止2型肉芽肿瘤形成和嗜酸性粒细胞的动员。AMD3465处理可以使带有2型损伤肺部中CXCR4转录水平下降90%左右[3]。
动物实验 Animal Models 雄性 Swiss Webster 小鼠
Dosages 5, 10, 20, 50 和100 mg/kg
Administration 皮下注射

化学信息&溶解度

分子量 896.07 分子式

C24H38N6.6HBr
CAS号 185991-07-5 SDF Download AMD3465 hexahydrobromide SDF
Smiles C1CNCCNCCCN(CCNC1)CC2=CC=C(C=C2)CNCC3=CC=CC=N3.Br.Br.Br.Br.Br.Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

Water : 98 mg/mL (109.36 mM)

DMSO : 2 mg/mL ( (2.23 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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