LY2510924
LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂，特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合，IC50为0.079 nM；抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。
LY2510924 Chemical Structure
CAS: 1088715-84-7
产品质控
批次：
纯度：
99.84%
99.84
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生物活性
| 产品描述 | LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂，特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合，IC50为0.079 nM；抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中，LY2510924抑制SDF-1诱导的细胞迁移，IC50为0.26 nM；并抑制SDF-1/CXCR4介导的胞内信号。在肿瘤细胞中，LY2510924对SDF-1刺激下产生的磷酸化ERK和Akt具有浓度依赖性抑制作用。在生化实验和细胞实验中，LY2510924没有明显的激动活性。它对其他趋化因子受体如CCR1, CCR2, CXCR2和CXCR3在检测浓度下没有抑制活性，对5-羟色胺受体、多巴胺受体、opioid receptors也没有活性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U937 cells | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 2.5 h | |||
| 方法 | 收集U937细胞，并用chemotaxis assay buffer对其进行洗涤。将细胞以5 × 106 cells/mL的密度重悬于assay buffer。实验与96孔板中进行。将LY2510924处理或未处理的50 μL细胞混合物置于上层小室，30 μL SDF-1α（10 ng/mL）置于下层小室。将孔板置于37℃ 2.5小时。孵育过后，将5 μL CellTiter 96 AQ加入下层小室。然后将孔板再次置于37℃孵育60分钟。在492 nm处检测其吸收光值，观测迁移细胞。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LY2510924在临床前动物模型体内实验中具有可接受的稳定性和药代动力学参数。向动物模型中移植表达功能性CXCR4的非霍奇金淋巴瘤、肾癌、肺癌、结肠癌细胞，使其发展为肿瘤，构建人源异种移植瘤模型。在此模型中，LY2510924对肿瘤生长具有浓度依赖性的抑制作用。在移植有MDA-MB-231细胞的转移性乳腺癌模型中，LY2510924阻止了肿瘤细胞向肺部的迁移/归巢过程、抑制肿瘤细胞归巢后的细胞增殖。LY2510924具有良好的体内稳定性，在临床Ⅱ期实验的推荐浓度下，LY2510924在临床前模型中半衰期为3-5小时，在人体内的半衰期为9.16小时[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | female C57/BL6 mice, male Sprague-Dawley rats, male Beagle dogs, and male Cynomolgus monkeys at fasted state |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | s.c. or i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02737072 | Terminated | Solid Tumor |
Eli Lilly and Company|AstraZeneca |
September 2016 | Phase 1 |
| NCT02652871 | Completed | Leukemia |
M.D. Anderson Cancer Center|Eli Lilly and Company|High Impact Clinical Research Support Program |
May 9 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 1189.45 | 分子式 | C62H88N14O10 |
| CAS号 | 1088715-84-7 | SDF | Download LY2510924 SDF |
| Smiles | CC(C)NCCCCC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC(CCCCNC(C)C)C(=O)N)CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)CCCN=C(N)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (84.07 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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