Acetaminophen
别名: Paracetamol, Tylenol, APAP 中文名称：对乙酰氨基酚
Acetaminophen是一种COX抑制剂，作用于COX-1和COX-2时，IC50分别为113.7 μM和25.8 μM。
Acetaminophen Chemical Structure
CAS: 103-90-2
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产品质控
COX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Acetaminophen是一种COX抑制剂，作用于COX-1和COX-2时，IC50分别为113.7 μM和25.8 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 与阿司匹林类相比，Acetaminophen具有更好的止痛效果，但是抗炎效果较差。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Acetaminophen是COX-2选择性抑制剂。[1] Acetaminophen作用于黑色素瘤细胞，如SK-MEL-28, MeWo, SK-MEL-5, B16-F0和 B16-F10具有选择毒性, IC50为100 μM,作用于BJ, Saos-2, SW-620, 和PC-3非黑色素瘤细胞没有明显的毒性。 Acetaminophen通过耗尽细胞内GSH和形成ROS，诱导SK-MEL-28 细胞凋亡，且诱导线粒体毒性，双香豆素和1-溴代庚烷可增强毒性，抗环血酸, GSH, 三氟拉嗪和环孢菌素A可降低毒性。[2] Acetaminophen作用于鼠科murine J774.2 巨噬细胞，抑制双氯芬酸诱导的COX-2活性比细菌脂多糖类诱导的COX-2活性更明显，但是在双氯芬酸存在时,抑制LPS诱导的 COX-2活性 与抑制只有双氯芬酸时诱导的COX-2活性效果差不多。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Acetaminophen对全血中COX-1 和COX-2 活性抑制效果 | |||
| COX-1实验中,健康志愿者提供的全血没有抗凝血剂的一部分转运到含Acetaminophen或DMSO的玻璃管中,离心分离血清,测定血清TxB2水平。COX-2实验中, 肝素化全血一部分与10 μg/ml LPS 和10 μg/ml阿司匹林温育,加入Acetaminophen 或 DMSO在37oC下反应24小时,离心分离血浆，测定PGE2水平。计算COX-1或COX-2抑制水平 作为血浆类二十烷酸改变百分数(COX-1实验测定 TxB2， COX-2实验测定PGE2)。两种酶实验中, 绘制浓度反应曲线，使用PRISM Version 3.0测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | SK-MEL-28, SK-MEL-5, MeWo, Saos-2, SW-620, PC-3, B16-F0, B16-F10, BJ成纤维细胞系和人类表皮黑色素细胞 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO,最终浓度为500 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞用Acetaminophen处理48小时。通过台酚蓝染色排除法测定细胞活力，通过记录GSH和DTNB反应形成的二硫化物GS-TNB和黄色化合物5-硫基-2-硝基苯甲酸(TNB)测定细胞内GSH。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Acetaminophen用药过量导致肝脏毒性，与Acetaminophen代谢形成的肝脏蛋白芳基化相关性很大。[4]Acetaminophen按 1 g/kg剂量作用于雄性 Long Evans Hooded鼠，导致肝脏小叶区受损伤,在处理后6小时内血清转氨酶水平明显提高，到24小时达到最大值, 和一氧化氮合酶(iNOS)蛋白表达相关。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | B6C3F1鼠 |
| Dosages | 350 mg/kg | |
| Administration | 每天口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02861183 | Withdrawn | Epicondylitis|Tennis Elbow|Epicondylosis | Anika Therapeutics Inc. | September 2025 | Not Applicable |
| NCT06189001 | Recruiting | Adiposity | University Hospital Gentofte Copenhagen | January 1 2024 | Not Applicable |
| NCT06137469 | Recruiting | Type 2 Diabetes Mellitus | Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd. | December 26 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 151.16 | 分子式 | C8H9NO2 |
| CAS号 | 103-90-2 | SDF | -- |
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 30 mg/mL (DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 30 mg/mL Water : 13 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
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点击购买：
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实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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