Diclofenac Sodium
别名: GP 45840 中文名称：
Diclofenac Sodium (GP 45840)是非选择性COX抑制剂，作用于绵羊COX-1和COX-2， IC50分别为60和220 nM。
Diclofenac Sodium Chemical Structure
CAS: 15307-79-6
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Diclofenac Sodium (GP 45840)是非选择性COX抑制剂，作用于绵羊COX-1和COX-2， IC50分别为60和220 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Diclofenac抑制Wnt/beta-catenin信号传导并减少β-catenin/ TCF依赖性基因的表达，而不改变beta-catenin蛋白的水平。在结肠癌细胞中，Diclofenac诱导IkappaBalpha的降解，从而增加自由核因子（NF-κB的）。 Diclofenac以剂量依赖的方式抑制快速tetrodotoxin敏感性（TTX-S）和慢tetrodotoxin抗性（TTX-R）钠电流。Diclofenac剂量依赖性导致两种类型的钠电流稳态失活曲线移位超极化方向。Diclofenac在非激活状态比在静息状态时可以以更大的亲和力结合钠通道。[2] 在肾脏的近端和远端的肾小管中，Diclofenac肾小管细胞中蛋白水平的严重累积（所谓的透明液滴变性），巨噬细胞浸润和内质网（ER）的结构改变。在肾脏的肾小体中，Diclofenac还导致足细胞的缩短，基底膜缩回，基底膜的增厚，桥粒的形成和内皮细胞的坏死。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，Diclofenac（0.01至0.2 mM）刺激状态-4-呼吸并轻度抑制状态3，降低呼吸控制率，而膜电位降低或衰弱（取决于药物浓度）。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06053411 | Not yet recruiting | Interaction |
Washington State University |
January 1 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06146491 | Recruiting | Pain Postoperative |
B.P. Koirala Institute of Health Sciences |
August 10 2023 | Phase 4 |
| NCT05968482 | Active not recruiting | Healthy |
Amzell |
July 11 2023 | Phase 1 |
| NCT05752526 | Active not recruiting | Dysmenorrhea Primary |
Daré Bioscience Inc. |
May 19 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 318.13 | 分子式 | C14H10Cl2NNaO2 |
| CAS号 | 15307-79-6 | SDF | Download Diclofenac Sodium SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)[O-])NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl.[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (201.17 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 64 mg/mL (201.17 mM) Water : 14 mg/mL (44.0 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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