Econazole nitrate

别名: NSC 243115,Spectazole 中文名称:硝酸益康唑

Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole) 是一种咪唑类抗真菌药物。

Econazole nitrate  Chemical Structure

Econazole nitrate Chemical Structure

CAS: 24169-02-6

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生物活性

产品描述 Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole) 是一种咪唑类抗真菌药物。
靶点
Calcium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在V79,XEM2和XEMd-MZ(表达CYP1A2)细胞系中,Econazole nitrate在很窄的剂量范围内是微核的有效诱导剂。[1] Econazole nitrate以时间和剂量依赖的方式抑制MCF-7细胞的增殖,用MTT法和集落形成测定。在MCF-7细胞中,Econazole nitrate导致细胞凋亡的典型特征,包括形态变化和DNA片段。Econazole nitrate导致procaspase-3, procaspase-9 and bcl-2表达减少。[2] 在表达重组人TRPM2(hTRPM2)HEK-293细胞中,Econazole抑制ADP-核糖激活电流。Econazole产生TRPM2介导的电流的完全抑制。[3] Econazole(25-50 mM)部分地抑制cyclopiazonic acid诱导的Ca2 +内流,cyclopiazonic acid是另一种内质网Ca2+泵抑制剂。Econazole诱导Ca2 +内流,通过两个不同的途径:一是La3+敏感的,另一种不是。[4] 在MA-10细胞中,Econazole以剂量和时间依赖的方式可逆抑制(Bu)(2)cAMP刺激的孕激素的生产,而不影响总蛋白合成或细胞色素P450(SCC)和3β的羟基类固醇脱氢酶(3β的-HSD)酶表达或活性。[5] Econazole是一种存储操纵性Ca2+通道拮抗剂,诱导白血病细胞毒性细胞死亡。Econazole(5-20 mM)使结肠癌细胞停留在细胞周期的G0 / G1期。Econazole诱导COLO205细胞凋亡,DNA片段化实验的阶梯形成和亚G1峰。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01696799 Completed
Interdigital Tinea Pedis
AmDerma|AmDerma Pharmaceuticals LLC
September 2011 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 444.7 分子式

C18H15Cl3N2O.HNO3

CAS号 24169-02-6 SDF Download Econazole nitrate SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( (200.13 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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