Etodolac
别名: AY-24236 中文名称：依托度酸
Etodolac(AY-24236) 是COX抑制剂，IC50为53.5 nM。
Etodolac Chemical Structure
CAS: 41340-25-4
产品质控
批次：
纯度：
99.35%
99.35
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生物活性
| 产品描述 | Etodolac(AY-24236) 是COX抑制剂，IC50为53.5 nM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在离体兔关节软骨细胞中，Etodolac显著抑制ICl，TNFα活化的vol，以及随后的凋亡事件例如凋亡性细胞体积减小(AVD)和caspase-3/7活性的增高。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在机械异常性疼痛的小鼠模型中，Etodolac通过COX-依赖性途径衰减paclitaxel引起的周围神经病变。[2] 在佐剂关节炎大鼠中，Etodolac和其他NSAID以剂量依赖的方式抑制足肿胀，引起胃黏膜损伤。在关节炎大鼠中，Etodolac表现出最高的UD（50）值和安全性指标。除了当其作用是由在正常大鼠中醋酸诱导的扭体评估，Etodolac表现出最高的UD（50）值和安全性指标。[3] 在佐剂关节炎大鼠中，Etodolac剂量依赖性抑制胃癌的发展，并30毫克/千克/天剂量时没有癌症检测到。在Helicobacter pylori (Hp)感染的蒙古沙鼠（MGS）的胃中，Etodolac不影响炎性细胞浸润或氧化性DNA损伤的程度，但是它显著抑制粘膜细胞的增殖并剂量依赖性抑制肠上皮组织转化的发展。[4] 在CCI大鼠中，Etodolac减轻热诱发痛觉过敏并阻断CCI侧TRAP阳性多核破骨细胞数的增加，但是，它不抑制CCI侧骨矿物质含量（BMC）和骨矿物质密度（BMD）上的的降低。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 287.35 | 分子式 | C17H21NO3 |
| CAS号 | 41340-25-4 | SDF | Download Etodolac SDF |
| Smiles | CCC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)C(OCC3)(CC)CC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 58 mg/mL ( (201.84 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 58 mg/mL (201.84 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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