Ibuprofen (NSC 256857)
别名: Dolgesic,NSC 256857 中文名称：布洛芬
Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一种抗炎类抑制剂，作用于COX-1和COX-2，IC50分别为13 μM和370 μM。
Ibuprofen (NSC 256857) Chemical Structure
CAS: 15687-27-1
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一种抗炎类抑制剂，作用于COX-1和COX-2，IC50分别为13 μM和370 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Ibuprofen是世界卫生组织WHO基本药物清单中的核心药物, 这些药物是基本保健体系最低需求的药物清单。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ibuprofen作用于完整细胞及破损细胞，类似阿司匹林, indomethacin，及所有其他NSAIDs，通过抑制环氧合酶COX-1和COX-2,及抑制花生四烯酸转换为前列腺素H2 (PGH2)而起作用。[1]Ibuprofen作用于雄激素独立的前列腺肿瘤细胞，抑制组成型 NF-κB和IKKα激活，使肿瘤细胞进行电离辐射；Ibuprofen作用于雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞LNCaP,阻断刺激的NF-κB 激活，随后用TNFα或电离辐射处理 ，这两种方法都不会直接抑制IκB-α激酶，但是都抑制IKKα上游调节器。[2]Ibuprofen 通过降低癌细胞存活而具有抗癌效果。Ibuprofen比阿司匹林和acetaminophen更有效，在诱导p75NTR 蛋白(肿瘤和转移瘤抑制剂)表达方面比 (R)-flurbiprofen 和 indomethacin 有效。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | COX-1和COX-2放射化学酶实验 | |||
| 50 μl 辅因子溶液[l-肾上腺素 (1.3 mg/ml),降解的谷胱甘肽(0.3 mg/ml),无氧Tris-HCl buffer(pH 8.0)中的正铁血红素(1.3 mg/ml)]. 激活10 μl 纯化的COX-1 (0.7-0.8 μg)或COX-2 (0.3μg)。[14C]花生四烯酸加到0.2 ml试管中，随后60 μl酶溶液加到Ibuprofen溶液或DMSO (20 μl) 中，冰上温育10分钟。样本在在37oC下温育15分钟,加入10 μl 2 M HCl和5 μl 载体溶液(PGE2和 PGF2α, 每种为0.2 μg/ml，溶于EtOH)终止反应。通过柱层析从前列腺素产物中分离没有反应的花生四烯酸，用n-环氧己烷冰醋酸(70:30:1)洗提。使用EtOAc-MeOH (85:15)洗提前列腺素产物，在Packard闪烁光谱仪上计数样本，使用回归曲线分析测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 膀胱上皮细胞系T24, RT-4膀胱转移细胞癌细胞系, 5637原发性膀胱癌细胞系, HCT-116, MDAMB231, MCF7, HEK293, A549, SKOV3 和DU145。 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO，最终浓度为2 mM 左右 | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 每种细胞系和不同浓度的Ibuprofen温育48小时。MTT 实验测定细胞存活, Hoechst染色测定细胞死亡，用来区别完整细胞核和破碎细胞核。测定p75NTR蛋白，细胞溶解，通过western blotting分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ibuprofen和环氧合酶的亚铁血红素基团反应，阻止花生四烯酸转变,在体内用 Ibuprofen处理，保护血小板中环氧合酶免受阿司匹林不可逆的影响。[4] 用Ibuprofen处理雌性Sprague-Dawley鼠， 通过阻断血清C1, 2C (胶原I和 II退化的生物标签)的提高，且降低 HRHF 诱导退化胶原再合成率(C1, 2C/CPII, 是II 型胶原合成的生物标签)，可有效降低高重复率、高压力任务导致的早期骨节软骨恶化。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患关节炎的雌性Sprague-Dawley鼠 |
| Dosages | 45 mg/kg | |
| Administration | 每天口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06146491 | Recruiting | Pain Postoperative |
B.P. Koirala Institute of Health Sciences |
August 10 2023 | Phase 4 |
| NCT05928520 | Not yet recruiting | Pain Management |
Al-Azhar University |
August 1 2023 | Phase 3 |
| NCT06247462 | Completed | Acute Kidney Injury |
University of New Mexico |
June 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05575700 | Recruiting | Pain Acute|Hip Arthropathy|Knee Arthropathy|Safety Issues|Analgesia|Analgesic Adverse Reaction|Postoperative Pain|Postoperative Complications |
Naestved Hospital |
April 17 2023 | Phase 4 |
| NCT05496868 | Recruiting | Acute Respiratory Distress Syndrome Adult |
Dompé Farmaceutici S.p.A |
February 7 2023 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 206.28 | 分子式 | C13H18O2 |
| CAS号 | 15687-27-1 | SDF | Download Ibuprofen (NSC 256857) SDF |
| Smiles | CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 41 mg/mL (198.75 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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