Indomethacin

别名: Indometacin,NSC-77541 中文名称:吲哚美辛

Indomethacin是一种非选择性的COX1COX2的抑制剂,IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。

Indomethacin Chemical Structure

Indomethacin Chemical Structure

CAS: 53-86-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 997 现货
50mg 814.43 现货
1g 3030.3 现货
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相关信号通路图

COX抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 COX COX-1 COX-2 其他靶点
Celecoxib 109
Ibuprofen (NSC 256857) 7
Indomethacin 21
Rofecoxib 3
Diclofenac Sodium 4
Lumiracoxib 11
Lornoxicam 0
Naproxen Sodium 2
Ketorolac 3
Valdecoxib 3
Tolfenamic Acid 3
Amfenac Sodium Monohydrate 0
Nimesulide 4
NS-398 (NS398) 14
Meclofenamate Sodium 6
Carprofen 1
Nepafenac 1
Sulindac 11
Meloxicam 4
Dexamethasone Sodium Phosphate 31 IL receptor
Aspirin 25
Suprofen 0
Piroxicam 1
Ketoprofen 2
Etodolac 2
Ibuprofen Lysine 0
Pranoprofen 3
Asaraldehyde 0
Zaltoprofen 0
Acemetacin 0
Bromfenac Sodium 0
Nabumetone 0
Niflumic acid 1 GABA receptor
Phenacetin 2
Etoricoxib 2
Diflunisal 0 p300
Parecoxib 1
Salicylic acid 2 Ethylene biosynthesis
Xanthohumol 11
Oxaprozin 0
Mefenamic Acid 3
Ampiroxicam 1
Flunixin Meglumin 0
Salicin 2
Rutaecarpine 1
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
THP1 cells Function assay 100 μM 30 mins Irreversible inhibition of COX-1 in human THP1 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced TXB2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay 23651359
MDA-MB-231 cells Function assay 100 μM 30 mins Irreversible inhibition of COX-1 in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced PGE2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay 23651359
LNCAP cells Function assay 30 μM 48 h Inhibition of AKR1C3 (unknown origin)-mediated testosterone-17beta-glucuronide formation expressed in human LNCAP cells at 30 uM after 48 hrs in presence of 4-androstene-3,17-dione 23432095
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生物活性

产品描述 Indomethacin是一种非选择性的COX1COX2的抑制剂,IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。
靶点
COX1 [6] COX-2 [6]
0.28 μM 14 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Indomethacin以剂量依赖性方式抑制一种β-连环蛋白/ TCF响应报道基因的转录。Indomethacin也下调了β-连环蛋白/ TCF转录针对细胞周期蛋白D1。Indomethacin通过调节TCF活动而不破坏β-连环蛋白/ TCF复合物的形成减少β-连环蛋白/ TCF-应答基因的转录。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 大鼠局灶性脑缺血后,Indomethacin增加所有细胞系的BrdU+细胞并减少小胶质细胞/单核细胞活化。[2] Indomethacin(7.5 毫克/千克,1次注射)在远端空肠和回肠近端产生急性损伤和炎症,在三天内达到最大,一周内完全解决。Indomethacin(每日2次皮下注射)产生一个更广泛的和慢性炎症,持续以活性形式存在于75%的大鼠中至少两周。[3] 在SKH:HR-1-HRBR无毛小鼠中,Indomethacin(4ppm)减少肿瘤增产达78%。[4] Indomethacin(20 毫克/千克,口服)增加胃糜烂的总面积和大鼠的胃粘膜脂质过氧化物的浓度。 Indomethacin增加α-生育酚:血清总胆固醇的比例。 Indomethacin抑制胃粘膜糜烂和脂质过氧化物在胃粘膜的增加,血清α-生育酚的还原的减少。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06031363 Completed
Pancreatitis|Cholangiopancreatography Endoscopic Retrograde|Indomethacin
The First Affiliated Hospital of Soochow University
November 1 2022 Not Applicable
NCT04821323 Completed
Healthy
Janssen Research & Development LLC
March 10 2021 Early Phase 1
NCT04025177 Withdrawn
Patent Ductus Arteriosus After Premature Birth
University of Manitoba|St. Boniface Hospital|Health Sciences Centre Winnipeg Manitoba|University at Buffalo
January 2020 Phase 2
NCT03967483 Unknown status
Headache Migraine
Anne Ducros|French Society for the Study of Migraine Headache
June 1 2019 --

化学信息&溶解度

分子量 357.79 分子式

C19H16ClNO4

CAS号 53-86-1 SDF Download Indomethacin SDF
Smiles CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 72 mg/mL ( (201.23 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL (67.07 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 30% 5% 60%ddH2O
2.0mg/ml (5.59mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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