Nepafenac

别名: AHR 9434, AL 6515 中文名称:奈帕芬胺

Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一种非甾体抗炎药剂。

Nepafenac Chemical Structure

Nepafenac Chemical Structure

CAS: 78281-72-8

规格 价格 库存 购买数量
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25mg 1040.13 现货
100mg 2855.59 现货
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生物活性

产品描述 Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一种非甾体抗炎药剂。
靶点
COX1 [1] COX2 [1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Nepafenac显示显著更大的眼部生物利用度,amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。[1] Nepafenac显示疲软的COX-1的抑制活性,IC50为64.3 mM。在兔中,Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫状体(85-95%)和视网膜/脉络膜(55%)中的合成。[2] Nepafenac(0.5%)导致视网膜水肿减少65%,这是与62%的血 - 视网膜屏障崩溃的抑制相关。Nepafenac(0.5%)显著抑制(46%)血 - 视网膜屏障破坏,伴随PGE2的合成(96%)的几乎完全抑制。[3] 在胰岛素不足型糖尿病大鼠的视网膜微血管内,Nepafenac显著抑制视网膜前列腺素E(2),超氧化物,环氧合酶2,和白细胞停滞,并不影响血管内皮生长因子(VEGF)和一氧化氮(NO)。在糖尿病大鼠中,Nepafenac显著抑制转移酶介导的dUTP缺口末端标记阳性毛细管细胞,无细胞的毛细血管,和周细胞的数目。[4] 在小鼠中,和对照组相比,Nepafenac导致显著减少的脉络膜新生血管和缺血引起视网膜新生血管。Nepafenac也减弱缺血诱导的视网膜的VEGF mRNA表达的增加。[5] 在眼和转移性动物模型中,Nepafenac延迟恶性肿瘤的进展,以及在葡萄膜黑色素瘤重量的减少。[6]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02821390 Completed
Pain
University Hospital of Patras
June 2016 Not Applicable
NCT02752646 Completed
Cataract
MDbackline LLC|Alcon Research
April 2016 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 254.28 分子式

C15H14N2O2

CAS号 78281-72-8 SDF Download Nepafenac SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=CC(=C2N)CC(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 51 mg/mL ( (200.56 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (15.73 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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