SB202190
别名: FHPI
SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。
SB202190 Chemical Structure
CAS: 152121-30-7
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产品质控
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p38 MAPK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | p38 MAPK | p38α | p38β | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|
| Adezmapimod (SB203580) | 962 | PKB | |||
| Doramapimod (BIRB 796) | 126 | ||||
| SB202190 | 203 | ||||
| Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | 82 | ||||
| VX-702 | 41 | ||||
| PH-797804 | 47 | ||||
| Neflamapimod (VX-745) | 13 | ||||
| TAK-715 | 8 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MKN-45 | Function Assay | 10 µM | 30 min | significantly decreases Il-1β-induced MMP2 and MMP9 mRNA expression | 24479681 |
| AGS | Function Assay | 10 µM | 30 min | significantly decreases Il-1β-induced MMP2 and MMP9 mRNA expression | 24479681 |
| MKN-45 | Function Assay | 10 µM | 30 min | attenuates IL-1β-induced GA cell migration and invasion | 24479681 |
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生物活性
| 产品描述 | SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | SB 202190 与SB 203580极为相似。 | ||||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性，且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡：通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶，可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡[2]。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平[3]。用SB 202190处理肾小管上皮细胞（正常大鼠k肝脏-52E），可将由白蛋白引发的炎症（单核细胞趋化蛋白-1，MCP - 1）或肿瘤生长因子β-1（TGFβ-1）引发的原纤维化（原骨胶原I a1，procollagen-i alpha1）相关基因降低50%[4]。SB 202190处理A549细胞，可诱导JNK磷酸化（该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性）、转录因子ATF - 2磷酸化，并增加AP – 1与DNA的结合[6]。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK（细胞外信号调节激酶）磷酸化，暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与[7]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外酶活检测 | |||
| p38α 和 p38β 溶解在25mM的Tris - HCl缓冲液中，PH 7.5，含0.1mM EGTA，髓鞘碱性蛋白（0.33毫克/毫升）作为底物。人工操作条件用50μL [γ-33P]ATP于30 °C孵育10分钟；Biomek 2000自动化工作站用25μL [γ-33P]ATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上，浸泡在50mM磷酸中。用5μL磷酸终止反应，后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP，在用丙酮（人工孵育）或甲醇（工作站孵育）处理后，干燥并用放射性计量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Jurkat, 和 HeLa细胞 | ||
| 浓度 | 溶解于DMSO, 终浓度~50 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 细胞血清饥饿后，用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析，以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pJNK1 / pJNK2 / JNK1 / JNK2 mTOR / p-S6K / S6K / p-S6 / p-AKT / p-MK2 |
|
18222647 | |
| Immunofluorescence | p-p38 / MMP9 |
|
24479681 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26844273 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG（PV-IgG）在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成[5]。在脓毒症内毒素模型中，与对照组相比，经SB 202190处理可显著提高存活率[8]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6J 小鼠皮内注射无菌的对照IgG或人脊髓灰质炎IgG做对比。 |
| Dosages | 12.5 μg | |
| Administration | 皮内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 331.34 | 分子式 | C20H14N3OF |
| CAS号 | 152121-30-7 | SDF | Download SB202190 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (199.19 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 22 mg/mL (66.39 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
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5mg/ml (15.09mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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