Suprofen
别名: TN-762 中文名称：舒洛芬
Suprofen(TN-762) 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂，用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
Suprofen Chemical Structure
CAS: 40828-46-4
产品质控
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相关信号通路图
COX抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | COX | COX-1 | COX-2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|
| Celecoxib | 111 | ||||
| Ibuprofen (NSC 256857) | 7 | ||||
| Indomethacin | 21 | ||||
| Rofecoxib | 3 | ||||
| Diclofenac Sodium | 4 | ||||
| Lumiracoxib | 11 | ||||
| Lornoxicam | 0 | ||||
| Naproxen Sodium | 2 |
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生物活性
| 产品描述 | Suprofen(TN-762) 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂，用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性，这与失活的机制一致。[1] Suprofen能够产生单线态氧，其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物，比作用于直链断裂更有效。[2] Suprofen使胆固醇的光氧化敏感，产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物，但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏，表明膜结构的光敏不稳定性。[3] 与标准REV (29%)相比，Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导，表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。[5]在狗体内进行穿刺术后，Suprofen有效防止BAB破坏，表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。[6] 患有关节炎的大鼠中，Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。[7] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 260.31 | 分子式 | C14H12O3S |
| CAS号 | 40828-46-4 | SDF | Download Suprofen SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=CS2)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 52 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 52 mg/mL (199.76 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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