Carprofen

中文名称:卡洛芬

Carprofen 抑制犬科COX2,IC50为30 nM。

Carprofen Chemical Structure

Carprofen Chemical Structure

CAS: 53716-49-7

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批次: S413601 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.98%
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Carprofen相关产品

相关信号通路图

COX抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 COX COX-1 COX-2 其他靶点
Celecoxib 111
Ibuprofen (NSC 256857) 7
Indomethacin 21
Rofecoxib 3
Diclofenac Sodium 5
Lumiracoxib 11
Lornoxicam 0
Naproxen Sodium 2
Ketorolac 3
Valdecoxib 3
Tolfenamic Acid 3
Amfenac Sodium Monohydrate 0
Nimesulide 4
NS-398 (NS398) 14
Meclofenamate Sodium 6
Carprofen 1
Nepafenac 1
Sulindac 12
Meloxicam 4
Dexamethasone Sodium Phosphate 32 IL receptor
Aspirin 27
Suprofen 0
Piroxicam 1
Ketoprofen 2
Etodolac 2
Ibuprofen Lysine 0
Pranoprofen 3
Asaraldehyde 0
Zaltoprofen 0
Acemetacin 0
Bromfenac Sodium 0
Nabumetone 0
Niflumic acid 1 GABA receptor
Phenacetin 2
Etoricoxib 2
Diflunisal 0 p300
Parecoxib 1
Salicylic acid 2 Ethylene biosynthesis
Xanthohumol 11
Oxaprozin 0
Mefenamic Acid 3
Ampiroxicam 1
Flunixin Meglumin 0
Salicin 2
Rutaecarpine 1
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Carprofen 抑制犬科COX2,IC50为30 nM。
特性 Carprofen作用于canine COX2比作用于canine COX1效果高100多倍。
靶点
canine COX2 [1]
30 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2,IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。[1]通过荧光和平衡透析(ED)法,Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA),两种结合常数[K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II,Benzodiazepine位点,Carprofen的低亲和力位点是位点I,Warfarin位点,Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 手术前,Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分,处理犬类,在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类,导致显著增高的最大血药浓度,曲线下面积到最后一个数据点,且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。[3] Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类,比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果,产生较少镇静。Carprofen处理犬类,18小时都提供良好的镇痛效果,且无不良副作用。[4] Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。[5]

化学信息&溶解度

分子量 273.71 分子式

C15 H12ClNO2

CAS号 53716-49-7 SDF Download Carprofen SDF
Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 55 mg/mL ( (200.94 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (200.94 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
注射
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

0.500mg/ml (1.83mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

4.000mg/ml (14.61mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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