Docetaxel Trihydrate
别名: RP56976 (NSC 628503) Trihydrate 中文名称：三水多西紫杉醇
Docetaxel (RP56976, NSC 628503)，一种紫杉醇类似物，是microtubules解聚抑制剂，通过结合于稳定的微管发挥作用。
Docetaxel Trihydrate Chemical Structure
CAS: 148408-66-6
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Docetaxel (RP56976, NSC 628503)，一种紫杉醇类似物，是microtubules解聚抑制剂，通过结合于稳定的微管发挥作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Docetaxel是一种细胞毒性剂，尤其对于增殖细胞，这与它促进微管束形成和诱导持续有丝分裂阻滞，随后造成有丝分裂阻滞细胞凋亡或永久性有丝分裂阻滞的能力相关。Docetaxel抑制微管动力不稳定性以及微管踏车，导致染色体不能分离到子细胞，这反过来引起过早从有丝分裂中退出，而不是阻滞在细胞周期阶段。[2] Docetaxel抑制人癌细胞Hs746T (胃)，AGS (胃)，HeLa (子宫颈)，CaSki (子宫颈)，BxPC3 (胰腺)，Capan-1 (胰腺)的克隆存活，IC50 分别为1 nM，1 nM，0.3 nM，0.3 nM，0.3 nM 和 0.3 nM。[4] Docetaxel抑制内皮细胞迁移，而不影响微管总体形态或抑制细胞增殖，尽管它们会对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移，观察到的IC50 为 1 pM。两个血管生成因子，胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的HUVEC趋药性被Docetaxel抑制，IC 50 为10 pM，在1 nM下被废除。[7] Docetaxel诱导人单核细胞表达，而不影响RAW 264.7 小鼠巨噬细胞，前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表达。[8] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人胃癌细胞系 MKN-28 | ||
| 浓度 | 6 nM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 2000个细胞在180 μL培养基中接种于96孔板，同时将20 μL药物溶液以一式三份加入每孔中。板在37°C，潮湿5% CO2大气中培养3天。在第3天，25 μL MTT试剂加入到每孔中。培养4小时后，通过抽吸移除培养基。将0.2 mL 二甲基亚砜 (DMSO)加入到每孔中，使用机械板混合器完全混合以溶解产生的甲瓒晶体。540 nm (OD)下的吸光度通过阅读器测量。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Docetaxel (33 mg/kg/dose，i.v. ，每4天注射3次)导致M2OL2结肠癌异种移植瘤的生长延迟19.3天。在MX-1，SK-MEL-2，LX-1 和 OVCAR-3 异种移植物中，Docetaxel也表现出良好的抗肿瘤活性。Docetaxel一周注射两次，持续14天抑制成纤维细胞生长因子2的血管生成反应，IC 50为5.4 mg/kg，当给予10 mg/kg Docetaxel时，会完全阻断小鼠的血管生成。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性，因为炎性细胞进入基质胶栓的浸润对Docetaxel的抑制敏感性较低。[7] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人结肠癌异种移植物 CX-1 |
| Dosages | 33 mg/kg | |
| Administration | i.v. 每4天注射3次 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06319313 | Not yet recruiting | Squamous Cell Non-small Cell Lung Cancer |
Shanghai JMT-Bio Inc. |
May 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06200558 | Not yet recruiting | Prostate Cancer |
Hospital of Macerata |
January 31 2024 | -- |
| NCT05156372 | Withdrawn | Prostate Cancer Metastatic|Castrate Resistant Prostate Cancer|Metastatic Prostate Cancer|Metastatic Prostate Adenocarcinoma |
The University of Texas Health Science Center at San Antonio |
December 2023 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 861.93 | 分子式 | C43H53NO14.3H2O |
| CAS号 | 148408-66-6 | SDF | Download Docetaxel Trihydrate SDF |
| Smiles | CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)O)C)O.O.O.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (116.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (116.01 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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