Griseofulvin
中文名称：灰黄霉素
Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物，能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
Griseofulvin Chemical Structure
CAS: 126-07-8
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物，能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Griseofulvin能够有效抵抗小孢子菌属，毛癣菌属和表皮癣菌属等不同种类的皮肤癣菌。对其它的真菌，比如短帚霉和亨德逊酵母样菌是不敏感的。Griseofulvin对酵母菌几乎没有影响。体外测试的Griseofulvin对各种皮肤癣菌的最小抑菌浓度，范围为0.14到0.6微克/毫升。Griseofulvin对细胞有丝分裂的主要作用是纺锤体微管的解体。Griseofulvin也能够诱导哺乳动物细胞中染色体结构畸变。[1] Griseofulvin抑制人结肠癌细胞COLO 205和HT 29，肝癌细胞Hep G2和Hep 3B，白血病细胞HL 60，以及正常角质细胞(#76 KhGH)的活性，培育30小时后，IC50s分别为~1 和~5 μM，5 和5 μM，1 μM，以及50 μM。Griseofulvin (20 μM)诱导HT 29细胞中显著的异常有丝分裂纺锤体的形成，即生成不同长度的单-，双-，以及三级纺锤体，并且通过细胞周期素B1/cdc2激酶活性的提高和myt-1蛋白质表达的下调，在24h时引起G2/M细胞周期阻滞。Griseofulvin能够通过半胱天冬酶3的激活，Bcl-2高度磷酸化以及Bcl-2与Bax相关的正态函数的抑制诱导HT 29细胞的凋亡。[2] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人肝癌细胞HepG2 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 30小时 | |||
| 方法 | 将细胞(5× 103/毫升)以一式三份接种于96孔板中，指示浓度的Griseofulvin存在或不存在下，以终体积为0.2毫升，于37 ℃下培育不同的时间间隔。此后，将20微升MTT溶液(5 毫克/毫升PBS)加入到每孔中。37 ℃下培育2小时后，加入0.1毫升裂解缓冲液(20% SDS，50% 二甲基甲酰胺)，继续于37℃下培育过夜，随后，光学密度在570 nm下通过读板器测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Griseofulvin在体内显示出有效的抗感染活性。Griseofulvin每天每次口服给药的最小剂量，在皮肤注射昆克努发癣菌的小鼠体内为250毫克/千克(6天)，在皮肤注射须毛癣菌的豚鼠体内为25毫克/千克(12天)。[1] Griseofulvin (50毫克/千克)能够抑制COLO 205移植瘤生长。Griseofulvin和nocodazole (5 毫克/千克)一起治疗显著增强nocodazole的功效，导致肿瘤生长停止。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人结肠癌异种移植COLO 205 |
| Dosages | 50毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射，每周3次，持续6周 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 352.77 | 分子式 | C17H17ClO6 |
| CAS号 | 126-07-8 | SDF | Download Griseofulvin SDF |
| Smiles | CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (141.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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