Galunisertib (LY2157299)
Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
Galunisertib (LY2157299) Chemical Structure
CAS: 700874-72-2
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Panc-1 | Function Assay | 10 μM | 48 h | stimulates the cell invasion into the collagen gel and the Matrigel-coated collagen gel | 24780821 |
| B16 | Antitumor assay | 75 mg/kg | Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of tumor growth at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control | 24786585 | |
| B16 | Antitumor assay | 75 mg/kg | Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as suppression of tumor volume at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control | 24786585 | |
| B16 | Antitumor assay | 75 mg/kg | Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of lymph node metastasis at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control | 24786585 | |
| Sf9 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human His-tagged TGFbetaR1 T204D mutant expressed in Sf9 insect cells after 1 hr by HTRF assay, IC50 = 0.0041 μM. | 29422332 | |
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50 = 0.0694 μM. | 26483198 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.051 μM. | 28135685 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中，LY2157299可加强血管生成。[2] 在初级造血干细胞中，LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。[3] 在人类胶质母细胞瘤（GBM）细胞中，LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性，减少活性磷酸化SMAD的水平。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Periostin / Fibronectin / Snail / Twist / pSmad2 / pERK / pAkt / pFAK TGF-βR1 / p-ERK |
|
29774119 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28873435 | |
| Immunofluorescence | E-cadherin |
|
29467918 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在4T1，Colo205，或A549异种移植模型中，LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。[2] 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善贫血。[3] 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）给药显示显著抗肿瘤活性。[5] 在体内基质胶栓法检测中，LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。[6] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 裸鼠皮下植入Calu6或MX1细胞 |
| Dosages | 75 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04031872 | Unknown status | Colorectal Cancer Metastatic |
The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
February 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03470350 | Withdrawn | Colorectal Cancer Metastatic |
The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
August 24 2018 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02734160 | Completed | Metastatic Pancreatic Cancer |
Eli Lilly and Company|AstraZeneca |
June 15 2016 | Phase 1 |
| NCT02452008 | Recruiting | Prostate Cancer |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins|Eli Lilly and Company |
May 3 2016 | Phase 2 |
| NCT02752919 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
April 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 369.42 | 分子式 | C22H19N5O |
| CAS号 | 700874-72-2 | SDF | Download Galunisertib (LY2157299) SDF |
| Smiles | CC1=NC(=CC=C1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (197.6 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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