Nabumetone

别名: BRL-14777 中文名称:萘丁美酮

Nabumetone (BRL-14777) 是一种非甾类抗炎症药物,它的活性代谢物抑制COX

Nabumetone Chemical Structure

Nabumetone Chemical Structure

CAS: 42924-53-8

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生物活性

产品描述 Nabumetone (BRL-14777) 是一种非甾类抗炎症药物,它的活性代谢物抑制COX
特性 比阿司匹林更有效
靶点
COX [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Nabumetone是一种非甾体抗炎前药。Nabumetone自身是非酸性的,吸收后,经过广泛的首过代谢以形成主循环活性代谢物(6-MNA),其是COX-2的有效抑制剂。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在角叉菜胶诱导的大鼠水肿模型和紫外线诱发的豚鼠红疹模型中,Nabumetone显示出迅速的抗炎活性。在这些测试中,它的活性远高于阿司匹林,但是比萘普生和吲哚美辛低。在小棉球诱导的大鼠肉芽肿瘤模型中, 不同于阿司匹林,萘普生和吲哚美辛,Nabumetone是具有活性的,并且比最小有效剂量高很多的剂量下不产生毒性信号。对患有佐剂性关节炎的大鼠,Nabumetone也具有活性。相比于阿司匹林,吲哚美辛和萘普生,Nabumetone在超过抗炎活性剂量下对禁食大鼠的胃具有耐受性。 [2]

化学信息&溶解度

分子量 228.29 分子式

C15H16O2

CAS号 42924-53-8 SDF --
Smiles CC(=O)CCC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 46 mg/mL ( (201.49 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (109.5 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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