PF-04418948
PF-04418948 是一种有效的选择性前列腺素 EP₂ receptor 拮抗剂，IC50 为 16 nM。Phase 1.
PF-04418948 Chemical Structure
CAS: 1078166-57-0
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | PF-04418948 是一种有效的选择性前列腺素 EP₂ receptor 拮抗剂，IC50 为 16 nM。Phase 1. | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-04418948拮抗butaprost和PGE2对EFS诱导的人子宫肌层收缩的作用，也会拮抗PGE2诱导的小鼠气管卡巴胆碱预收缩环松弛。[1] PF-04418948完全抑制分别由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠气管松弛。[2] 从BMT小鼠或HSCT亲本离体的中性粒细胞中，PF-04418948恢复中性粒细胞胞外菌网(NETs)的形成。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，PF-04418948(10 mg/kg, p.o.)使平均皮肤血流量峰值响应和AUC0–60分别减少41%和61%。[1] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague Dawley大鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 409.41 | 分子式 | C23H20FNO5 |
| CAS号 | 1078166-57-0 | SDF | Download PF-04418948 SDF |
| Smiles | COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OCC3(CN(C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (197.84 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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