Prostaglandin Receptor

亚型特异性产品

PGD1 PGD2 PGE2 PGE4 PGF2α PGI2 TXA2 TXB2

Prostaglandin Receptor产品

所有产品(38)
Prostaglandin Receptor抑制剂 (8)
Prostaglandin Receptor拮抗剂 (13)
Prostaglandin Receptor激动剂 (14)
Prostaglandin Receptor调节剂 (2)
新Prostaglandin Receptor产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S3003	Prostaglandin E2 (PGE2)	Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) 在分娩中发挥重要作用（可软化宫颈，引起子宫收缩），也刺激成骨细胞释放能刺激破骨细胞吸收的因子。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):277 Front Pharmacol, 2024, 15:1372109 bioRxiv, 2024, 2024.07.12.603155
S7211	PF-04418948	PF-04418948 是一种有效的选择性前列腺素 EP₂ receptor 拮抗剂，IC50 为 16 nM。Phase 1.	Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881 Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500 Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
S6793	TG4-155	TG4-155是一种有效的、选择性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗剂，K_i值为9.9 nM。	Elife, 2023, 12e81438 Elife, 2023, 12e81438 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.27.457936
S1407	Bimatoprost	Bimatoprost(AGN 192024)是一种前列腺素类似物，局部（眼药水）用药，治疗青光眼和高眼压症。	PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923
S3726	Selexipag	Selexipag (NS-304, ACT-293987) is an orally active, first-in-class, selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260 nM for human IP, whereas Ki values > 10,000 nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4, DP, FP and TP).	Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057 Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
S6649	E7046 (ER-886406)	E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025)是prostaglandin E₂ (PGE₂) receptor EP4的选择性抑制剂，IC50为13.5 nM，Ki为23.14 nM	Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303
S6694	Grapiprant (CJ-023,423)	Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) 是一种新型选择性 EP4 前列腺素受体抑制剂，对大鼠 EP4 受体和人 EP4 受体的 Ki 分别为 20 nM 和 13 nM。	Bone Res, 2022, 10(1):27
S3346	1-Methylnicotinamide chloride	1-Methylnicotinamide (1-MNA, 3-Carbamoyl-1-methylpyridin-1-ium, Trigonellamide) chloride 是烟酰胺的活性内源性代谢产物，具有抗炎和抗血栓形成的作用。1-Methylnicotinamide 可增强肿瘤血管的形成，并显著地增加 prostacyclin (PGI2) 的生成。	Oncol Rep, 2021, 45(6)110
S0141	NQ301	NQ301 (Compound 211) 是一种抗血小板和抗血栓形成剂，也是一种选择性的 CD45 的抑制剂，IC50值为200 nM。NQ301 可抑制兔血小板中的 thromboxane A2 receptor (TXA2) 和合酶synthase的活性。	J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2496	Ozagrel	Ozagrel (OKY-046)是一种有效的，选择性的血栓素A2合成酶抑制剂，IC50为4 nM。
S2067	Ozagrel HCl	Ozagrel HCl (OKY-046)是选择性血栓素A2合成酶抑制剂，其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩，以及伴随的脑梗塞。
S0495	BI-671800	BI-671800 (AP-761, Cmpd A) 是一种高度特异性的 chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2) 的强效拮抗剂，对PGD2结合人类CRTH2和鼠CRTH2的IC50值分别为4.5 nM和3.7 nM。BI-671800 与无症状的初治哮喘患者和ICS患者的FEV1略有改善有关。
S5753	Setipiprant (ACT-129968)	Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1.
S4851	Tafluprost	Tafluprost (AFP-168,MK2452) 是一种新型的前列腺素类似物，对氟代前列腺素受体PGF2α具有高亲和力。是对前列腺素类具有选择性的FP receptor激动剂。
S6496	Genz-123346 free base	Genz-123346是GL1 synthase抑制剂，可抑制神经酰胺向葡糖神经酰胺的转化，从而抑制神经节甘脂和其他鞘糖脂的合成。
E1477	EP4-IN-1	EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究方面具有广阔的前景。
S5252	Ozagrel sodium	Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is a thromboxane A2 synthase (CYP5) inhibitor with neuroprotective properties.
S0541	Dazoxiben hydrochloride	Dazoxiben hydrochloride (HCl) 是一种 thromboxane (TX) synthase.的有效，选择性和口服活性抑制剂。Dazoxiben 可抑制人全血中 TXB2 的产生，其IC50值为0.3 μM，并可平行地增强 PGE2 的产生。
S5594	α-Terpineol	α-Terpineol, a natural monoterpene, is the major component of essential oils of several species of aromatic plants such as Origanium vulgare L. and Ocimum canum Sims which are widely used for medicinal purposes. It is widely used in the manufacturing of cosmetics, soaps, perfumes, antiseptic agents and is considered one of the most frequently used fragrance compounds.
S0305	RO1138452	RO1138452 (CAY10441) 是一种有效的、选择性的 IP (prostacyclin, PGI2) receptor 的拮抗剂，在人血小板和重组IP受体系统中的pKi值分别为9.3和8.7。
S5286	Ramatroban	Ramatroban (BAY u 3405) is a thromboxane A2(TxA2) receptor antagonist with Ki value of 10 to 13 nM. It also antagonizes a newly identified PGD2 receptor, CRTh2 expressed on the inflammatory cells.
E2873	Laropiprant	Laropiprant是一种有效的选择性prostaglandin D2 (DP) 受体拮抗剂，Ki值为0.57 nM。
S4152	Ethamsylate	Ethamsylate (Etamsylate)是一种止血药，抑制前列腺素的生物合成和功能，提高毛细血管内皮阻力和血小板粘附。
S9327	Carboprost	Carboprost is a synthetic prostaglandin analogue of PGF2α with oxytocic properties.
S0325	Treprostinil sodium	Treprostinil sodium是一种有效的 DP1、EP2 和 IP 受体的激动剂，对应的Ki值分别为4.4 nM、3.6 nM和32 nM。
S0099	Asapiprant	Asapiprant(S-555739)是一种有效的选择性DP1受体拮抗剂，Ki为0.44 nM，具有作为过敏性气道疾病新疗法的潜力。
E4846^New	Treprostinil	Treprostinil是前列腺素受体DP₁ 和 EP₂ 的有效激动剂，对 DP₁ 和 EP₂ 受体的 EC50 分别为 0.6 nM 和 6.2 nM。Treprostinil 是一种血管扩张药，可应用于肺动脉高压的研究，也应用于改善线粒体损伤的体外研究。
E0612	MF-766	MF-766是一种有效的、选择性的和口服活性的EP4拮抗剂，Ki为0.23 nm。
S0111	Taprenepag	Taprenepag(CP-544326)是一种有效的、选择性的前列腺素EP2激动剂，对人和大鼠EP2的 IC50分别为10和15 nM。
E0053	Evatanepag	Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种有效的选择性 EP2 受体激动剂，对 rEP2 的 IC50 为 50 nM。
S5819	MRE-269 (ACT-333679)	MRE-269 (ACT-333679)是前列腺素I2受体（prostaglandin I2 receptor）激动剂，对人源前列腺素I2受体的结合亲和力是对其他人源前列腺素受体的130倍。
E0809	Timapiprant Sodium	Timapiprant sodium (OC000459 sodium)是一种有效、选择性、口服活性的前列腺素受体D2(D prostanoid receptor 2, DP2, or CRTH2)拮抗剂，有效地置换来自人重组DP2，大鼠重组DP2和人天然DP2的[³H] PGD2，Ki分别为13，3和4 nM。
E2986^New	ONO-AE3-208	ONO-AE3-208(AE 3-208) 是一种选择性口服活性 EP4 受体拮抗剂，Ki 为 1.3 nM，对 EP3、 FP 的效力较低，并且 TP 受体的 Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM。
S3738	Travoprost	Travoprost (Travoprostum)是PGF2α的类似物，作为一种滴眼液用于治疗开角青光眼造成的眼内高血压。
S5056	Dinoprost tromethamine	Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) 是一种合成的prostaglandin F2 alpha类似物，prostaglandin F2 alpha可通过直接作用于黄体素，刺激子宫肌层活性、使宫颈舒张、抑制黄体类固醇生成、诱导黄体溶解。
E2146^New	Iloprost	Iloprost(Ciloprost, ZK 36374, Ventavis)是prostacyclin (PGI2) 类似物，是前列环素 IP 受体和前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP1 的强效激动剂。它对 EP1 和 IP 受体具有较高的结合亲和力，Ki 值分别为 1.1 nM 和 3.9 nM。
S2072	Seratrodast(AA-2414)	Seratrodast (AA-2414, ABT-001) 是一种有效的选择性的血栓素A2受体(TP)拮抗剂，主要用于治疗治疗哮喘，也是抗炎药。
S4415	Misoprostol
S6649	E7046 (ER-886406)	E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025)是prostaglandin E₂ (PGE₂) receptor EP4的选择性抑制剂，IC50为13.5 nM，Ki为23.14 nM	Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303
S0141	NQ301	NQ301 (Compound 211) 是一种抗血小板和抗血栓形成剂，也是一种选择性的 CD45 的抑制剂，IC50值为200 nM。NQ301 可抑制兔血小板中的 thromboxane A2 receptor (TXA2) 和合酶synthase的活性。	J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2496	Ozagrel	Ozagrel (OKY-046)是一种有效的，选择性的血栓素A2合成酶抑制剂，IC50为4 nM。
S2067	Ozagrel HCl	Ozagrel HCl (OKY-046)是选择性血栓素A2合成酶抑制剂，其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩，以及伴随的脑梗塞。
S6496	Genz-123346 free base	Genz-123346是GL1 synthase抑制剂，可抑制神经酰胺向葡糖神经酰胺的转化，从而抑制神经节甘脂和其他鞘糖脂的合成。
E1477	EP4-IN-1	EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究方面具有广阔的前景。
S5252	Ozagrel sodium	Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is a thromboxane A2 synthase (CYP5) inhibitor with neuroprotective properties.
S5594	α-Terpineol	α-Terpineol, a natural monoterpene, is the major component of essential oils of several species of aromatic plants such as Origanium vulgare L. and Ocimum canum Sims which are widely used for medicinal purposes. It is widely used in the manufacturing of cosmetics, soaps, perfumes, antiseptic agents and is considered one of the most frequently used fragrance compounds.
S7211	PF-04418948	PF-04418948 是一种有效的选择性前列腺素 EP₂ receptor 拮抗剂，IC50 为 16 nM。Phase 1.	Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881 Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500 Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
S6793	TG4-155	TG4-155是一种有效的、选择性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗剂，K_i值为9.9 nM。	Elife, 2023, 12e81438 Elife, 2023, 12e81438 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.27.457936
S6694	Grapiprant (CJ-023,423)	Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) 是一种新型选择性 EP4 前列腺素受体抑制剂，对大鼠 EP4 受体和人 EP4 受体的 Ki 分别为 20 nM 和 13 nM。	Bone Res, 2022, 10(1):27
S0495	BI-671800	BI-671800 (AP-761, Cmpd A) 是一种高度特异性的 chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2) 的强效拮抗剂，对PGD2结合人类CRTH2和鼠CRTH2的IC50值分别为4.5 nM和3.7 nM。BI-671800 与无症状的初治哮喘患者和ICS患者的FEV1略有改善有关。
S5753	Setipiprant (ACT-129968)	Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1.
S0305	RO1138452	RO1138452 (CAY10441) 是一种有效的、选择性的 IP (prostacyclin, PGI2) receptor 的拮抗剂，在人血小板和重组IP受体系统中的pKi值分别为9.3和8.7。
S5286	Ramatroban	Ramatroban (BAY u 3405) is a thromboxane A2(TxA2) receptor antagonist with Ki value of 10 to 13 nM. It also antagonizes a newly identified PGD2 receptor, CRTh2 expressed on the inflammatory cells.
E2873	Laropiprant	Laropiprant是一种有效的选择性prostaglandin D2 (DP) 受体拮抗剂，Ki值为0.57 nM。
S0099	Asapiprant	Asapiprant(S-555739)是一种有效的选择性DP1受体拮抗剂，Ki为0.44 nM，具有作为过敏性气道疾病新疗法的潜力。
E0612	MF-766	MF-766是一种有效的、选择性的和口服活性的EP4拮抗剂，Ki为0.23 nm。
E0809	Timapiprant Sodium	Timapiprant sodium (OC000459 sodium)是一种有效、选择性、口服活性的前列腺素受体D2(D prostanoid receptor 2, DP2, or CRTH2)拮抗剂，有效地置换来自人重组DP2，大鼠重组DP2和人天然DP2的[³H] PGD2，Ki分别为13，3和4 nM。
E2986^New	ONO-AE3-208	ONO-AE3-208(AE 3-208) 是一种选择性口服活性 EP4 受体拮抗剂，Ki 为 1.3 nM，对 EP3、 FP 的效力较低，并且 TP 受体的 Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM。
S2072	Seratrodast(AA-2414)	Seratrodast (AA-2414, ABT-001) 是一种有效的选择性的血栓素A2受体(TP)拮抗剂，主要用于治疗治疗哮喘，也是抗炎药。
S3003	Prostaglandin E2 (PGE2)	Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) 在分娩中发挥重要作用（可软化宫颈，引起子宫收缩），也刺激成骨细胞释放能刺激破骨细胞吸收的因子。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):277 Front Pharmacol, 2024, 15:1372109 bioRxiv, 2024, 2024.07.12.603155
S1407	Bimatoprost	Bimatoprost(AGN 192024)是一种前列腺素类似物，局部（眼药水）用药，治疗青光眼和高眼压症。	PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923
S3726	Selexipag	Selexipag (NS-304, ACT-293987) is an orally active, first-in-class, selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260 nM for human IP, whereas Ki values > 10,000 nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4, DP, FP and TP).	Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057 Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
S4851	Tafluprost	Tafluprost (AFP-168,MK2452) 是一种新型的前列腺素类似物，对氟代前列腺素受体PGF2α具有高亲和力。是对前列腺素类具有选择性的FP receptor激动剂。
S9327	Carboprost	Carboprost is a synthetic prostaglandin analogue of PGF2α with oxytocic properties.
S0325	Treprostinil sodium	Treprostinil sodium是一种有效的 DP1、EP2 和 IP 受体的激动剂，对应的Ki值分别为4.4 nM、3.6 nM和32 nM。
E4846^New	Treprostinil	Treprostinil是前列腺素受体DP₁ 和 EP₂ 的有效激动剂，对 DP₁ 和 EP₂ 受体的 EC50 分别为 0.6 nM 和 6.2 nM。Treprostinil 是一种血管扩张药，可应用于肺动脉高压的研究，也应用于改善线粒体损伤的体外研究。
S0111	Taprenepag	Taprenepag(CP-544326)是一种有效的、选择性的前列腺素EP2激动剂，对人和大鼠EP2的 IC50分别为10和15 nM。
E0053	Evatanepag	Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种有效的选择性 EP2 受体激动剂，对 rEP2 的 IC50 为 50 nM。
S5819	MRE-269 (ACT-333679)	MRE-269 (ACT-333679)是前列腺素I2受体（prostaglandin I2 receptor）激动剂，对人源前列腺素I2受体的结合亲和力是对其他人源前列腺素受体的130倍。
S3738	Travoprost	Travoprost (Travoprostum)是PGF2α的类似物，作为一种滴眼液用于治疗开角青光眼造成的眼内高血压。
S5056	Dinoprost tromethamine	Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) 是一种合成的prostaglandin F2 alpha类似物，prostaglandin F2 alpha可通过直接作用于黄体素，刺激子宫肌层活性、使宫颈舒张、抑制黄体类固醇生成、诱导黄体溶解。
E2146^New	Iloprost	Iloprost(Ciloprost, ZK 36374, Ventavis)是prostacyclin (PGI2) 类似物，是前列环素 IP 受体和前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP1 的强效激动剂。它对 EP1 和 IP 受体具有较高的结合亲和力，Ki 值分别为 1.1 nM 和 3.9 nM。
S4415	Misoprostol
S3346	1-Methylnicotinamide chloride	1-Methylnicotinamide (1-MNA, 3-Carbamoyl-1-methylpyridin-1-ium, Trigonellamide) chloride 是烟酰胺的活性内源性代谢产物，具有抗炎和抗血栓形成的作用。1-Methylnicotinamide 可增强肿瘤血管的形成，并显著地增加 prostacyclin (PGI2) 的生成。	Oncol Rep, 2021, 45(6)110
S0541	Dazoxiben hydrochloride	Dazoxiben hydrochloride (HCl) 是一种 thromboxane (TX) synthase.的有效，选择性和口服活性抑制剂。Dazoxiben 可抑制人全血中 TXB2 的产生，其IC50值为0.3 μM，并可平行地增强 PGE2 的产生。
E4846^New	Treprostinil	Treprostinil是前列腺素受体DP₁ 和 EP₂ 的有效激动剂，对 DP₁ 和 EP₂ 受体的 EC50 分别为 0.6 nM 和 6.2 nM。Treprostinil 是一种血管扩张药，可应用于肺动脉高压的研究，也应用于改善线粒体损伤的体外研究。
E2986^New	ONO-AE3-208	ONO-AE3-208(AE 3-208) 是一种选择性口服活性 EP4 受体拮抗剂，Ki 为 1.3 nM，对 EP3、 FP 的效力较低，并且 TP 受体的 Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM。
E2146^New	Iloprost	Iloprost(Ciloprost, ZK 36374, Ventavis)是prostacyclin (PGI2) 类似物，是前列环素 IP 受体和前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP1 的强效激动剂。它对 EP1 和 IP 受体具有较高的结合亲和力，Ki 值分别为 1.1 nM 和 3.9 nM。

Prostaglandin Receptor抑制剂选择性比较

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