Ozagrel
别名: OKY-046 中文名称：奥扎格雷
Ozagrel (OKY-046)是一种有效的，选择性的血栓素A2合成酶抑制剂，IC50为4 nM。
Ozagrel Chemical Structure
CAS: 82571-53-7
产品质控
Ozagrel相关产品
| 相关靶点 | PGD1 PGD2 PGE2 PGE4 PGF2α PGI2 TXA2 TXB2 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | PF-04418948 TG4-155 E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
Prostaglandin Receptor抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PGD1 | PGD2 | PGE2 | PGE3 | PGE4 | PGF2α | PGI2 | TXA2 | TXB2 | PEG4 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ozagrel | 0 | |||||||||||
| Ozagrel HCl | 0 | |||||||||||
| ONO-AE3-208 | 0 | |||||||||||
| Laropiprant | 0 | |||||||||||
| MF-766 | 0 | |||||||||||
| Dazoxiben hydrochloride | 0 | |||||||||||
| BI-671800 | 0 | |||||||||||
| RO1138452 | 0 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Ozagrel (OKY-046)是一种有效的，选择性的血栓素A2合成酶抑制剂，IC50为4 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在豚鼠中，Ozagrel防止支气管肺泡灌洗液中油酸(OA)诱导的血栓烷A(2)的生成和随后总蛋白质浓度，巨噬细胞与中性粒细胞数量的增加，并且增加整个肺中单核细胞趋化蛋白-1和白介素-8 mRNA的表达。[1]在大鼠体内，大脑中动脉局部缺血-再灌注后，Ozagrel (3 mg/kg)减少皮质梗死的面积和体积。在微血栓大鼠模型中，Ozagrel也对神经功能缺损具有抑制作用。[2]在有意识的大脑局部缺血-再灌注小鼠模型中， Ozagrel改善减少的自发运动活性和运动协调的障碍。在有意识的脑缺血-再灌注SHR模型中，Ozagrel抑制阻塞-再灌注诱导的脑组织密度的减少，并且猫体内大脑中动脉闭塞-再灌注后，恢复缺血后减少的皮质PO(2)。在有意识的脑缺血-再灌注小鼠模型中，Ozagrel也会增加大脑局部缺血-再灌注后脑组织中的6-keto-PGF(1alpha)，一种前列腺素I(2) (PGI(2))的代谢物的水平，并且PGI(2)给药改善降低的自发运动活性。[3]在豚鼠体内，油酸注射30分钟之前，Ozagrel静脉内给药防止Pao(2)的减少和肺血管高渗透性。在豚鼠支气管肺泡灌洗液中，Ozagrel也会防止乳酸脱氢酶(一种肺细胞损伤的量度)活性，TXB(2)和其对6-keto前列腺素F(1alpha) 重量比率的增加。[4] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 228.25 | 分子式 | C13H12N2O2 |
| CAS号 | 82571-53-7 | SDF | Download Ozagrel SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (201.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
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5mg/ml (21.91mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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