Bimatoprost
别名: AGN 192024 中文名称：比马前列素
Bimatoprost(AGN 192024)是一种前列腺素类似物，局部（眼药水）用药，治疗青光眼和高眼压症。
Bimatoprost Chemical Structure
CAS: 155206-00-1
客户使用Selleck的Bimatoprost发表文献2篇
产品质控
批次：
S140705
DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.78%
99.78
Bimatoprost相关产品
| 相关靶点 | PGD1 PGD2 PGE2 PGE4 PGF2α PGI2 TXA2 TXB2 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | PF-04418948 TG4-155 E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
Prostaglandin Receptor抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PGD1 | PGD2 | PGE2 | PGE3 | PGE4 | PGF2α | PGI2 | TXA2 | TXB2 | PEG4 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ozagrel | 0 | |||||||||||
| Ozagrel HCl | 0 | |||||||||||
| ONO-AE3-208 | 0 | |||||||||||
| Laropiprant | 0 | |||||||||||
| MF-766 | 0 | |||||||||||
| Dazoxiben hydrochloride | 0 | |||||||||||
| BI-671800 | 0 | |||||||||||
| RO1138452 | 0 |
点击展开更多
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Bimatoprost(AGN 192024)是一种前列腺素类似物，局部（眼药水）用药，治疗青光眼和高眼压症。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Bimatoprost轻度刺激房水的流动速率，白天为13％，夜间为14％，其降眼压作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26％。Bimatoprost增强压敏流出通路。[1] Bimatoprost置换[3H]前列腺素F（2alpha）结合FP受体，K（i）值为6.31 μM。在表达人FP受体的人类胚胎肾细胞和FP受体的3T3小鼠成纤维细胞中，Bimatoprost迅速动员细胞内钙离子，EC50分别为2.94 μM和2.2 μM。[2] Bimatoprost上调猫的虹膜中Cyr61的表达。Bimatoprost诱导上调Cyr61 mRNA表达，不是由于前列腺素FP受体的激活，而是别的受体的激活。[3] Bimatoprost持续引起在同一组织制备内的不同细胞中的反应，而前列腺素F（2a）和17-苯基前列腺素F（2α）刺激相同的细胞反应。Bimatoprost选择性地刺激在不同的猫的虹膜括约肌细胞内的钙信号。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物，是一种有效的前列腺素FP受体激动剂。Bimatoprost引发的直接的，强有力的[钙离子可以快速回到基线水平。Bimatoprost对大鼠，小鼠和人类的FP前列腺素受体具有直接激动剂活性。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05729594 | Completed | Healthy Volunteers |
Laboratoires Thea |
February 27 2023 | Phase 1 |
| NCT04647214 | Recruiting | Open-angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
Allergan |
March 3 2021 | -- |
| NCT04285580 | Completed | Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
AbbVie |
June 11 2020 | Phase 3 |
| NCT03891446 | Enrolling by invitation | Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
AbbVie |
March 27 2019 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 415.57 | 分子式 | C25H37NO4 |
| CAS号 | 155206-00-1 | SDF | Download Bimatoprost SDF |
| Smiles | CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.72 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL (199.72 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
5mg/ml (12.03mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
4.150mg/ml (9.99mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL83mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.510mg/ml (1.23mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 10.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
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