Q-VD-Oph
别名: Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范围在25到400 nM之间，有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
Q-VD-Oph Chemical Structure
CAS: 1135695-98-5
产品质控
批次：
纯度：
99.82%
99.82
常与Q-VD-Oph一起在实验中被使用的化合物
在JURL-MK1细胞中，Q-VD-Oph比Z-VAD-FMK更有效地抑制caspase-3活性和DNA断裂。
Kuzelova K, et al. J Cell Biochem. 2011 Nov;112(11):3334-42.
Q-VD-Oph和Riluzole组合对大鼠的坏死、炎症和细胞凋亡表现出更好的效果。
Can H, et al. Ulus Travma Acil Cerrahi Derg. 2017;23(6):452-458.
与体内Q-VD-Oph和Memantine联合治疗相比，Q-VD-Oph治疗显着降低了凋亡细胞的数量和百分比。
Q-VD-Oph可提高单独或联合使用Cyclosporine处理的HCV感染PMoH的细胞活力，并将clCas3和clPARP降低约90%。
Q-VD-Oph和Necrostatin-1组合可减少HeLa细胞中pep5-cpp诱导的细胞死亡。
Araujo CBD, et al. J Biol Chem. 2014 Jun 13;289(24):16711-26.
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SH-SY5Y | Cytotoxicity assay | 5 μM | 48 h | Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin | 27007526 |
| MV4-11 cells | Cell viability assay | 25 μM | 1 hour | protection cells from caspase-dependent cell death | 27956387 |
| JEG3 cells | Function assay | 50 μM | abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment | 28151467 | |
| MEFs | Function assay | 20 μM | exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles | 25482068 | |
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生物活性
| 产品描述 | Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范围在25到400 nM之间，有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Q-VD-OPh （5-100 μM）有效的抑制了WEHI 231细胞中Actinomycin D诱导的DNA梯度化以及随之而来的细胞凋亡，同时有很少的细胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介导的PARP裂解和主要的启动子及效应子caspase的激活。[2] Q-VD-OPh保护了病毒诱导的心肌细胞的凋亡。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | WEHI-231细胞 | ||
| 浓度 | ~1000 μM | |||
| 孵育时间 | 4 hours | |||
| 方法 | Caspase抑制剂按照一定浓度提前30min加入到apoptotic测试反应液中。 细胞的活性和数目用trypan blue试验进行检测，所有的试验都至少重复三次。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B |
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24682219 | |
| Immunofluorescence | LC3B |
|
24682219 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性，IL-18蛋白表达以及嗜中性粒细胞的渗透。[3] 在体内试验中，Q-VD-OPh通过抑制caspase-3的活性，避免了病毒诱导的心肌损伤。[4] 在TgCRND8小鼠模型中，Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化，并且抑制了tau相关的病理变化。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | ~120 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 513.49 | 分子式 | C26H25F2N3O6
|
| CAS号 | 1135695-98-5 | SDF | Download Q-VD-Oph SDF |
| Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (194.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (194.74 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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