Valdecoxib
中文名称：代他考昔
Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂，IC50为5nM.
Valdecoxib Chemical Structure
CAS: 181695-72-7
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂，IC50为5nM. | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Valdecoxib抑制COX-2比COX-1更有效。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Valdecoxib抑制LPS诱导的血浆中PGE2产生，对COX-2抑制程度评估，IC50 为0.89 μM。Valdecoxib抑制血浆中TxB2产生，对COX-1抑制程度评估，IC50 为25.4 μM。[1] Valdecoxib与COX-2结合，Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在人全血COX测定(COX-2 IC50 = 0.24 μM; COX-1 IC50 = 21.9 μM)中，表现出相似的活性。[2][3H]Valdecoxib对COX-2的亲和力，KD为3.2 nM。Valdecoxib与COX-2的结合似乎快速而缓慢可逆，结合速率为4.5 × 106/M/min，解离速率为7.0 × 10-3/min (t1/2 of 98 min)。[3]溶解的Valdecoxib的百分比在15分钟(DP15)时对Valdecoxib是10.5%，对其亲水性衍生物(VALD-βCd，VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)分别为50%，91%和 93%。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿，ED50为10.2毫克/千克。 在大鼠非特异性关节炎模型中，Valdecoxib口服给药具有慢性抗炎活性，ED50为0.032毫克/千克/天。在大鼠角叉菜胶气囊炎模型中，Valdecoxib口服给药能够阻滞炎症部位前列腺素的产生，ED50为0.02 毫克/千克。[1] Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中显示出显著的效力(气囊炎ED50 = 0.06毫克/千克；足肿胀ED50 = 5.9 毫克/千克；非特异性关节炎ED50 = 0.03毫克/千克)。[2] Valdecoxib单独在体内吸收较慢，在3小时后，抑制对水肿的最大百分比为16%。相反，VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率，在1小时内能够抑制超过50%的水肿，3小时后，抑制水肿的最大百分比为66%。[4] Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)导致雄性和雌性大鼠体内血浆中AUC分别为3.58 微克*小时/毫升和2.08微克*小时/毫升。Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)导致雄性和雌性大鼠体内红细胞中AUC分别为12.1 微克*小时/毫升和6.42微克*小时/毫升。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 10.2毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00122096 | Completed | Neurosurgery|Pain |
University of Washington|Pfizer |
November 2002 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 314.36 | 分子式 | C16H14N2O3S |
| CAS号 | 181695-72-7 | SDF | Download Valdecoxib SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 18 mg/mL (57.25 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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