AZD0364 (ATG-017)
AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂，对ERK2的IC50值为0.6 nM。
AZD0364 (ATG-017) Chemical Structure
CAS: 2097416-76-5
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂，对ERK2的IC50值为0.6 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性（如在BRAFV600E突变的A375细胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364是一种高度选择性的激酶抑制剂，浓度为1 μM时，在包含329种激酶的激酶库中对其中10种激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留时间长[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中，AZD0364在肿瘤中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634诱导肿瘤的消退，在此模型中，AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药[2]。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 494.50 | 分子式 | C24H24F2N8O2 |
| CAS号 | 2097416-76-5 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CN=C(N=C1C2=CN3CC(N(C(=O)C3=N2)CC4=CC(=C(C=C4)F)F)COC)NC5=CC=NN5C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (200.2 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 99 mg/mL (200.2 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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