VX-11e
别名: VTX-11e, Vertex-11e
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一种有效的，选择性的，且口服生物可利用的ERK抑制剂，对ERK1的IC50 为17 nM，对ERK2的IC50 为15 nM，选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
VX-11e Chemical Structure
CAS: 896720-20-0
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human HT-29 cells, IC50=0.048 μM | 19827834 | ||
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生物活性
| 产品描述 | VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一种有效的，选择性的，且口服生物可利用的ERK抑制剂，对ERK1的IC50 为17 nM，对ERK2的IC50 为15 nM，选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HT29细胞中，VX-11e有效抑制细胞增殖，IC50为48 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ERK抑制试验 | |||
| 通过分光光度偶联酶试验测定化合物对ERK2的抑制。在该试验中，固定浓度的活化ERK2 (10 nM)与不同浓度化合物的DMSO (2.5%)溶液于30 °C，在pH = 7.5，包含10 mM MgCl2，2.5 mM磷酸烯醇丙酮酸盐，200 µM NADH，150 µg/mL 丙酮酸激酶，50 µg/mL乳酸脱氢酶和200 µM erktide多肽的0.1 M HEPES缓冲液中培育10分钟。反应通过加入65 µM ATP起始。监测340 nM下的吸光度减少率。IC50值根据抑制剂浓度估算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HT29细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞增殖通过3H-胸苷整合法测量。将细胞以10,000细胞/孔的浓度使用包含10% FBS的生长培养基RPMI 1640接种于96孔板。加入连续稀释的化合物。细胞和化合物在37°C培养箱中培育48小时。48小时后，将0.4 µCi 3H-胸苷加入每个孔，培育8小时，然后将其放回37°C培养箱。细胞使用Tomtec 96-孔细胞采集器采集，CPM使用Wallac 1205 BETAPLATE液体闪烁计数器测定。IC50是对照组的50%抑制值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠和小鼠中，VX-11e表现出良好的口服生物利用度。[1]在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中，VX-11e (50 mg/kg, p.o.)导致pRSK被强烈抑制，并抑制肿瘤生长。当与BKM120结合使用时，VX-11e导致肿瘤生长抑制显著提高。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷人黑色素瘤 RPDX 肿瘤的 NSG 小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg BID | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 500.35 | 分子式 | C24H20Cl2FN5O2 |
| CAS号 | 896720-20-0 | SDF | Download VX-11e SDF |
| Smiles | CC1=CN=C(N=C1C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=C(C=C(C=C4)F)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.86 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (31.97 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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