DEL-22379
DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂，IC50 为 ∼0.5 μM.
DEL-22379 Chemical Structure
CAS: 181223-80-3
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂，IC50 为 ∼0.5 μM. | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | DEL-22379抑制ERK二聚化，而不影响其磷酸化。在一组含有突变BRAF (V600E)或RAS (Q61L 或G12V)的细胞系中，DEL-22379表现出有效的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ERK 二聚化测定 | |||
| 化合物筛选在HEK293T细胞中进行，HEK293T细胞用潜在抑制剂(10 μM)处理30分钟，然后用EGF刺激。细胞裂解物通过潜在阳性的天然PAGE和p-ERK评估测试ERK二聚作用。体外ERK二聚作用使用从细菌中纯化的GST-MEK1 ΔN EE测定，结合到谷胱甘肽琼脂糖珠，并与25 μg/ml纯化的His-ERK2和逐渐增加浓度的DEL-22379培育。进行免疫印迹，激酶试验，和荧光素酶试验。DEL-22379化合物的硅胶对接通过OpenEye程序包(v. 2.1)提供的建模工具进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 一组含有突变 BRAF (V600E) 或 RAS (Q61L 或 G12V)的人细胞系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞增殖通过Alamar blue蓝试验分析。简而言之，细胞以1000-2000细胞/孔接种到96孔板。细胞用连续稀释的浓度范围为0.1 nM-10 μM的药物处理。48小时后，细胞暴露于Alamar Blue，色度的变化在570和600 nm下测量。GI50使用GraphPad5 Prism软件通过非线性回归估算。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷A375 (BRAF 突变体)和HCT116 (KRAS突变体)肿瘤的小鼠体内，DEL-22379(15 mg/kg, i.p.)防止肿瘤生长和转移，但是不能防止注射CHL细胞(WT/WT)的小鼠体内肿瘤形成。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 A375 (BRAF 突变体)，CHL (WT/WT) 或 HCT116 (KRAS 突变体) 肿瘤的裸鼠 |
| Dosages | 15 mg/kg, bid | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 444.53 | 分子式 | C26H28N4O3 |
| CAS号 | 181223-80-3 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=CC2=C(C=C1)NC=C2C=C3C4=C(C=CC(=C4)NC(=O)CCN5CCCCC5)NC3=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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