Ravoxertinib (GDC-0994)
Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
Ravoxertinib (GDC-0994) Chemical Structure
CAS: 1453848-26-4
产品质控
批次：
纯度：
99.73%
99.73
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A375 | Function assay | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.086 μM. | 28376306 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.14 μM. | 28376306 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。[1] 在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。[2] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02457793 | Completed | Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma |
Genentech Inc. |
June 16 2015 | Phase 1 |
| NCT01875705 | Completed | Solid Tumor |
Genentech Inc. |
June 21 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 439.85 | 分子式 | C21H18ClFN6O2 |
| CAS号 | 1453848-26-4 | SDF | Download Ravoxertinib (GDC-0994) SDF |
| Smiles | CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)C(CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 88 mg/mL (200.06 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?
回答：
GDC-0994 can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.
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