Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

Ravoxertinib (GDC-0994) Chemical Structure

Ravoxertinib (GDC-0994) Chemical Structure

CAS: 1453848-26-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2448.81 现货
5mg 1595.85 现货
25mg 4070.43 现货
100mg 10565.1 现货
1g 60525.09 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A375 Function assay Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.086 μM. 28376306
A375 Function assay Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.14 μM. 28376306
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生物活性

产品描述 Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
靶点
ERK2 [1]
(Cell-free assay)
ERK1 [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性,包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。[1]

在体内,GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活,随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02457793 Completed
Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma
Genentech Inc.
June 16 2015 Phase 1
NCT01875705 Completed
Solid Tumor
Genentech Inc.
June 21 2013 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 439.85 分子式

C21H18ClFN6O2

CAS号 1453848-26-4 SDF Download Ravoxertinib (GDC-0994) SDF
Smiles CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)C(CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 88 mg/mL ( (200.06 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (200.06 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?

回答:
GDC-0994 can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.

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