FR 180204
FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍，在<30 μM时，对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。
FR 180204 Chemical Structure
CAS: 865362-74-9
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍，在<30 μM时，对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | ERK1/ERK2-选择性抑制剂 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在AP-1转染的细胞中，FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活，IC50 为3.1 μM。[1] FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ERK 试验 | |||
| Nunc-Immuno MaxiSorp板在磷酸缓冲盐水(PBS)中用20微克/毫升MBP溶液涂覆。用包含0.05% Tween 20 (T-PBS)的PBS洗涤后，每孔中加入封闭缓冲液(包含 3% BSA的T-PBS)，板在室温下培育10分钟。用T-PBS洗涤后，在测试缓冲液(20 mM Mops，pH 7.2，25 mM β-甘油磷酸盐， 5 mM EGTA，1 mM 原钒酸钠，1 mM 二硫苏糖醇，和50 微克/毫升BSA)中稀释的化学化合物，ATP和重组ERK2加入到每个孔中。载体组(包含 0.1% DMSO)和除去激酶组作为对照和基础测定。在室温下培育1小时后，板用T-PBS洗涤两次。抗-磷酸MBP抗体(0.2 微克/毫升)加入到每孔中，将板在室温下培育1小时。洗涤后，加入抗-小鼠HRP共轭的多克隆抗体，将板再培育30分钟。SuperSignal化学发光底物根据制造商的说明用于HRP活性的测定。Prism 4.0软件用于Lineweaver–Burk图的分析，IC50 和 Ki的测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Met5A,MSTO-211H,NCI-H28,NCI-H2052,和 NCIH2452 细胞系 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞活性使用MTT法测定。MTT活性细胞在570 nm吸光度下使用微板阅读器量化。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在胶原诱导性关节炎的小鼠体内，FR180204 (100 毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。[2]在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，FR180204限制肝细胞凋亡，减少DENV诱导的肝脏损伤，并提高临床指标。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 胶原诱导性关节炎小鼠模型 |
| Dosages | 100 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 327.34 | 分子式 | C18 H13 N7 |
| CAS号 | 865362-74-9 | SDF | Download FR 180204 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C=CC=CC3=C2C4=CC5=C(NN=C5N=N4)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (6.1 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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