Emricasan (IDN-6556)
别名: PF 03491390, PF-03491390 中文名称：恩利卡生
Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
Emricasan (IDN-6556) Chemical Structure
CAS: 254750-02-2
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
常与Emricasan (IDN-6556)一起在实验中被使用的化合物
Emricasan和Y-27632 2HCl组合对人胚胎干细胞(hESCs)的细胞存活具有协同效应。
Emricasan和Ponatinib联合可同时防止大鼠脑缺血再灌注损伤和细胞凋亡。
Emricasan和Birinapant联合诱导AML细胞MLL-ENL/MLL-AF9/HoxA9 + Meis1中TNF的表达和坏死凋亡。
Emricasan和Chroman 1除其他成分外，还能促进遗传稳定的人多能干细胞(hPSCs)的克隆生长和扩增。
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Jurkat E6-1 | Function assay | Inhibition of Anti-Fas antibody-induced caspase-3 activity in human Jurkat E6-1 cells using Ac-DEVD-AMC substrate by fluorescence based assay, IC50 = 0.006 μM. | 29650287 | ||
| JFas | Function assay | Inhibitory concentration against JFas cells, IC50 = 0.025 μM. | 16250635 | ||
| THP-1 | Function assay | Inhibitory concentration against THP-1 cells, IC50 = 0.27 μM. | 16250635 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Emricasan（也被称作IDN-6556或PF-03491390），是活化caspases的抑制剂，在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性，但不抑制ZIKV的复制[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 星形胶质细胞 | ||
| 浓度 | 9 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 模拟感染星形胶质细胞，用DMSO或2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan 或 92 μM PHA-690509 和9 μM emricasan结合使用，在感染PRVABC59前处理细胞1小时。感染细胞后24小时，收集并固定细胞。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27571349 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤，但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中，Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化[1]。目前，Emricasan处于phase2临床试验，检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6J小鼠 |
| Dosages | 0.3mg/kg/day | |
| Administration | 灌胃 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03205345 | Unknown status | Decompensated Cirrhosis |
Conatus Pharmaceuticals Inc. |
June 28 2017 | Phase 2 |
| NCT01653899 | Completed | Diabetes |
University of Alberta|Conatus Pharmaceuticals Inc. |
June 2012 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 569.50 | 分子式 | C26H27F4N3O7 |
| CAS号 | 254750-02-2 | SDF | Download Emricasan (IDN-6556) SDF |
| Smiles | CC(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C(=CC(=C1F)F)F)F)NC(=O)C(=O)NC2=CC=CC=C2C(C)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (175.59 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (43.89 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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