AICAR (Acadesine)
别名: NSC105823, AICA Riboside 中文名称：阿卡地新
AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。
AICAR (Acadesine) Chemical Structure
CAS: 2627-69-2
产品质控
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纯度：
99.97%
99.97
常与AICAR (Acadesine)一起在实验中被使用的化合物
Acadesine和Rituximab可抑制套细胞淋巴瘤CB17-SCID小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
AICAR和17-AAG处理抑制了MEFs和人类癌细胞的细胞增殖并影响染色体分离。
在Bcl-2高表达的套细胞淋巴瘤小鼠模型中，Acadesine和Venetoclax联用可有效抑制肿瘤生长。
Montraveta A, et al. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21159-72.
Nutlin-3a与Acadesine没有协同活性，因为它诱导p53独立的细胞凋亡。
Acadesine和Metformin作为AMPK激活剂，通过促进IKK磷酸化以减弱NF-κB活性，在转录水平阻碍miR-146a的表达。
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| 3T3L1 | Function assay | 500 μM | 5 h | Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as AMPK phosphorylation at 500 uM after 5 hrs by Western blotting analysis | 25262940 |
| 3T3L1 | Function assay | 0.2 mM | 9 days | Increase in AMPKalpha Thr172 phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 9 days by Western blot method | 26088335 |
| C2C12 | Function assay | 1 mM | 1 hr | Activation of AMPK in mouse C2C12 cells assessed as increase in ACC phosphorylation at Ser79 residues at 1 mM after 1 hr by Western blot analysis | 27887844 |
| 3T3L1 | Function assay | 2 mM | 4 hrs | Induction of AMPKalpha phosphorylation at Thr172 residue in mouse 3T3L1 cells at 2 mM after 4 hrs by Western blot analysis | 29425817 |
| C2C12 | Function assay | 0.2 mM | 30 mins | Inhibition of PTP1B in differentiated mouse C2C12 cells assessed as upregulation of ACC phosphorylation at Ser-79 residue at 0.2 mM after 30 mins by Western blot assay | 28951079 |
| RCC4 | Function assay | 1 mM | 48 hrs | Induction of autophagy in human RCC4 cells assessed as increase in LC3 conversion at 1 mM after 48 hrs by Western blot method | 28325600 |
| 3T3L1 | Function assay | 0.2 mM | 3 days | Reduction in SCD1 protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method | 26088335 |
| 3T3L1 | Function assay | 0.2 mM | 3 days | Reduction in SREBP-1c protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method | 26088335 |
| 3T3L1 | Function assay | 0.2 mM | 9 days | Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as increase in ACC Ser79 phosphorylation at 0.2 mM after 9 days by Western blot method | 26088335 |
| 3T3L1 | Function assay | 0.2 mM | 3 days | Reduction in C/EBPalpha protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method | 26088335 |
| 3T3L1 | Function assay | 0.2 mM | 3 days | Reduction in PPARgamma protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method | 26088335 |
| 3T3L1 | Function assay | 0.2 mM | 3 days | Reduction in FAS protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method | 26088335 |
| 3T3L1 | Function assay | 0.2 mM | Inhibition of adipogenesis in mouse 3T3L1 cells assessed as reduction in triglyceride content at 0.2 mM by colorimetric assay | 26088335 | |
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生物活性
| 产品描述 | AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 一种潜在的第一类腺苷调节剂(ARA)。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Acadesine (500 μM)治疗30-40分钟后增加离体肝细胞提取物中的ZMP，在大约4 nmol/g下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM)在15分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的AMPK活化(12倍)，以及脂肪细胞中的AMPK活化(2-3倍)。而不影响ATP，ADP 或AMP水平。Acadesine (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。[1] Acadesine剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡，EC50 为380 μM。Acadesine (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。Acadesine (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。Acadesine (0.5 mM)的摄取和磷酸化作用是诱导细胞凋亡和活化B-CLL细胞中AMPK所必需的。Acadesine (2-4 mM)仅轻微影响来自B-CLL患者的T细胞的活性，Acadesine (0.5 mM)显著减少B细胞活性，而对T细胞活性影响不大。[2] Acadesine引起K562，LAMA-84和JURL-MK1中细胞代谢减少，并且能有效杀死携带T315I-BCR-ABL突变体的K562细胞和Ba/F3细胞。Acadesine的作用会被GF109203X 和Ro-32-0432废止，其分别是经典的和新的PKCs抑制剂，因此，Acadesine引起K562细胞中几种PKC亚型的重排和活化。Acadesine在第10天剂量依赖性抑制K562集落形成，acadesine的生长抑制作用在0.25 mM下已经能够检测到，在2.5 mM下具有最大抑制作用。[3] 在体外，Acadesine引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。[4] Acadesine(1 mM)显著抑制N-甲酰基-甲二磺酰基-亮氨酸-苯基丙氨酸诱导的粒细胞CD11b上调，在血液中平均抑制率为61%。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | K562 细胞系 | ||
| 浓度 | 2.5 mM | |||
| 孵育时间 | 10天 | |||
| 方法 | 将Acadesine加入到在半固体甲基纤维素培养基中生长的K562细胞系或原代细胞(103 CD34+ 细胞/毫升)。MethoCult H4100 或H4236分别用于细胞系和原代CD34+细胞。培养10天后，细胞集落通过加入1 mg/mL 3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试剂检测，并使用Image J定量软件计数。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-S6K1 / S6K1 / p-ERK / ERK p-IRS-1 / IRS-1 / p-AKT / AKT p-AMPK / p-ACC / p-eNOS / eNOS / vWF / VE-cadherin / ICAM-1 Cyclin D1 / p21 / p53 |
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26528831 | |
| Immunofluorescence | p-ERK YAZ / TAZ |
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26528831 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠K562细胞异种移植模型中，Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。[3] Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内，Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透，抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | K562细胞异种移植小鼠模型 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 258.23 | 分子式 | C9H14N4O5 |
| CAS号 | 2627-69-2 | SDF | Download AICAR (Acadesine) SDF |
| Smiles | C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 51 mg/mL ( (197.49 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 20 mg/mL (77.45 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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