GSK'872
别名: GSK2399872A
GSK'872是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。
GSK'872 Chemical Structure
CAS: 1346546-69-7
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-22 | Function assay | 0.1, 1 and 10 μM | 9 h | zVAD, GSK’872 and combinative intervention alleviated morphologic alterations and attenuated cell death induced by oxygen-glucose deprivation and reoxygenation | 28724891 |
| U87MG | Function assay | 5 μM | 1 h | effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity | 30717309 |
| U251 | Function assay | 5 μM | 1 h | effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity | 30717309 |
| MPSC1 cells | Cell viability assay | 6 μM | 2 h | pre-treatment for 2 h with GSK'872 partially reversed CD40L-induced reductions in cell viability | 26313915 |
| HBE cells | Function assay | 5 μM | GSK'872 treatment significantly reduced the particulate matter (PM)-induced expression of IL6 and IL8 at both mRNA and protein levels | 29621753 | |
| K562 | Function assay | 1 h | GSK'872 significantly inhibited cell death | 29527209 | |
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生物活性
| 产品描述 | GSK'872是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 当浓度为1 μM时， GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中，GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制TLR3-或DAI诱导的死亡（TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路）。GSK'872能诱导caspase激活，然后发生凋亡性细胞死亡[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 3T3-SA细胞 | ||
| 浓度 | 0.3, 1, 3 μM | |||
| 孵育时间 | 18 h | |||
| 方法 | 用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO（control）或不同浓度的RIP3激酶抑制剂对3T3-SA细胞进行处理，处理18小时，然后检测其细胞活力。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL |
|
31214277 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24019532 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内动物模型试验中，GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 1.9 mmol/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 383.49 | 分子式 | C19H17N3O2S2 |
| CAS号 | 1346546-69-7 | SDF | Download GSK'872 SDF |
| Smiles | CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 40 mg/mL (104.3 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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