GSK481

GSK481是RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1)抑制剂,抑制RIP1以阻碍细胞坏死。

GSK481 Chemical Structure

GSK481 Chemical Structure

CAS: 1622849-58-4

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批次: S816901 DMSO]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度: 99.3%
99.3

GSK481相关产品

RIP kinase抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 RIP1 kinase RIP2 kinase RIP3 kinase RIP 1 Kinase 其他靶点
Necrostatin-1 286
LY364947 49 TGFβRI,CK1δ,TGFβRII
OD36 0
PK68 0
RIPK1-IN-7 0
Necrostatin-34 (Nec-34) 0
Tuxobertinib (BDTX-189) 2 EGFR,HER2,BLK
GSK3145095 0
RIPA-56 5
HS-1371 3
GSK'963 6
GSK'872 83
GSK2982772 4
GSK583 3
GSK2983559 active metabolite 0
Mito-TEMPO 17
ICCB-19 hydrochloride 1
GSK2983559 (compound 3) 2
GSK'547 1
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) 65
GSK481 1
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 GSK481是RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1)抑制剂,抑制RIP1以阻碍细胞坏死。
靶点
RIP1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GSK481能抑制在HEK293T细胞中过表达的人源、鼠源RIP1(WT)S166位的磷酸化,GSK481对人类和食蟹猴RIP1的抑制效力几乎一样,但对非灵长类RIP的效力就差得多[1]

化学信息&溶解度

分子量 377.39 分子式

C21H19N3O4

CAS号 1622849-58-4 SDF Download GSK481 SDF
Smiles CN1C2=CC=CC=C2OCC(C1=O)NC(=O)C3=NOC(=C3)CC4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( (198.73 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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