HS-1371
HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。
HS-1371 Chemical Structure
CAS: 2158197-70-5
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HS-1371对RIP3在S227位点的自肾磷酸化具有抑制作用。在HT-29细胞中，它对TNF诱导的坏死性凋亡信号具有完全抑制活性，对RIP3和MLKL的磷酸化没有活性。通过HS-1371抑制RIP3激酶活性可阻止坏死复合体（necrosome complex)的形成，破坏MLKL的招募。HS-1371可挽救TNF诱导的细胞坏死。它能保护细胞免受依赖于RIP3的坏死性细胞死亡，但不能影响凋亡性细胞死亡[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HT-29细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | 用Nec-1 (40 μM), DAB (5 μM）或HS-1371 (5 μM)对细胞进行预处理，处理2小时。然后加入TSZ，孵育4小时。进行免疫沉淀分析。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 384.47 | 分子式 | C24H24N4O |
| CAS号 | 2158197-70-5 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)OC2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)C4=CN(N=C4)C5CCNCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (33.81 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (10.4 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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