GSK583
GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂，IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成，在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。
GSK583 Chemical Structure
CAS: 1346547-00-9
产品质控
批次：
S826101
DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.75%
99.75
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生物活性
| 产品描述 | GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂，IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成，在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK583对RIP3激酶具有与对RIP2类似的结合亲和力(RIP2 FP IC50 = 5 nM; RIP3 FP IC50 = 16 nM)。尽管如此，浓度高达10 μM 的GSK583在细胞实验中对RIP3依赖的坏死性细胞死亡没有抑制作用。GSK583在原代人类单核细胞中，有效地、浓度依赖性地抑制MDP刺激的肿瘤坏死性TNFα产生，IC50=8 nM。经1μM GSK583处理过后，在Toll-like受体（TLR2, TLR4, TLR7）或细胞因子受体(IL-1R, TNFR)激活时，促炎性因子信号没有受到抑制，但一旦激活NOD1和NOD2受体，促炎性因子信号则完全被抑制。尽管GSK583具有良好的激酶选择性，但它还能抑制hERG通道和Cyp3A4，这将影响其作为候选药物的开发[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类单核细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 用抑制剂预处理单核细胞30分钟，然后用相应的特异性配体、Toll-like受体或细胞因子受体对之进行刺激，刺激6小时。通过免疫分析，检测促炎性细胞因子的释放量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GSK583在大鼠和小鼠中，具有低的清除率、中等的分布容积和口服生物活性。尽管GSK583在可接受的浓度范围内不产生人类药效学反应，影响其作为候选药物的后续开发，但其在小鼠和大鼠中的药代动力学使其成为有效的临床前体内研究工具，在急性炎症模型中发挥作用[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 0.1, 1, 10 和 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 398.45 | 分子式 | C20H19FN4O2S |
| CAS号 | 1346547-00-9 | SDF | Download GSK583 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=NNC4=C3C=C(C=C4)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (198.26 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 28 mg/mL (70.27 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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