GSK'547
GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。
GSK'547 Chemical Structure
CAS: 2226735-55-1
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产品质控
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RIP kinase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，GSK'547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型，MHC-II, TNFa和IFNg表达上调，同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外，GSK'547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号，降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK'547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | L929细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 用不同浓度的GSK'547对细胞进行预处理，处理30分钟。24小时后，通过检测系细胞内ATP水平检测细胞死亡。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
让小鼠通过食物进行GSK'547给药，在体内GSK'547的浓度在24小时内处于稳定水平，高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中，GSK'547在体内可维持高浓度水平。GSK'547耐受性良好，没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中，相较于对照组和Nec-1s处理组，GSK'547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK'547可防止已建立的肿瘤和肝转移[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01199250 | Not yet recruiting | Lynch Syndrome|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage I Uterine Corpus Cancer|Stage II Uterine Corpus Cancer|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer |
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation |
January 2100 | -- |
| NCT06339034 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT06317285 | Not yet recruiting | Idiopathic Pulmonary Fibrosis |
GlaxoSmithKline |
April 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06104319 | Recruiting | Non-alcoholic Fatty Liver Disease |
GlaxoSmithKline |
January 22 2024 | Phase 2 |
| NCT06188507 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
GlaxoSmithKline |
January 11 2024 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 396.39 | 分子式 | C20H18F2N6O |
| CAS号 | 2226735-55-1 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCC1C(=O)N2C(CC=N2)C3=CC(=CC(=C3)F)F)C4=NC=NC(=C4)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (73.16 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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