Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)
别名: 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一种稳态变体（stable variant）,它是一种更为特异的RIPK1抑制剂，没有靶向IDO的效果，对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Chemical Structure
CAS: 852391-15-2
产品质控
批次：
纯度：
99.83%
99.83
常与Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)一起在实验中被使用的化合物
Necrostatin 2和Ferrostatin-1在黑色素瘤细胞中抑制BAY诱导的细胞活力降低，程度相似。
Necrostatin 2外消旋体和Z-VAD-FMK部分减少了WT骨髓源性巨噬细胞响应血红素加Pam3的细胞死亡。
Necrostatin 2外消旋体和GSK'872作为细胞凋亡抑制剂不会诱导转分化3T3-L1细胞死亡。
Necrostatin 2外消旋体消除了RIPK1D138N细胞中LPS和zVAD导致的TNFα合成增加。
Necrostatin 2外消旋体和Necrostatin-1在MPTP诱导的PD小鼠中发挥神经保护和抗炎作用。
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MEFs | Function assay | 20 µM | 10 min | The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s. | 28701375 |
| U118 cells | Function assay | 200 μM | Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells. | 25593994 | |
| Jurkat | Function assay | 30 hrs | Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM. | 16408008 | |
| Jurkat | Function assay | Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM. | 16153840 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一种稳态变体（stable variant）,它是一种更为特异的RIPK1抑制剂，没有靶向IDO的效果，对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Nec-1s是有效的RIPK1抑制剂，抑制细胞坏死性凋亡，而没有抑制IDO的作用[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29527209 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Nec-1s能有效地减少脑损伤，适合应用于体内试验，在肿瘤坏死因子诱导的致死反应中没有反常增敏效应[1]。 Nec-1s的药动学-药效学参数比Nec-1更佳，其安全性也更好，在体内外实验中毒性作用比Nec-1小[2]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | TNF诱导的SIRS模型(基于雌性C57BL/6J野生型小鼠构建) |
| Dosages | 0.6 mg/kg 和 6 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 277.71 | 分子式 | C13H12ClN3O2 |
| CAS号 | 852391-15-2 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (201.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 56 mg/mL (201.64 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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