GSK2982772
GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。
GSK2982772 Chemical Structure
CAS: 1622848-92-3
产品质控
批次：
S848401
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纯度：
99.06%
99.06
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| insect cells | Function assay | 1 hr | Inhibition of human RIP1 (1 to 375 residues) expressed in baculovirus infected insect cells preincubated for 1 hr followed by ATP addition measured after 5 hrs by ADP-Glo luminescence assay, IC50 = 0.001 μM. | 28151659 | |
| U937 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of RIP1 in human U937 cells assessed as reduction in TNFalpha/QVD-Oph-induced necrosis after 24 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay, IC50 = 0.0063 μM. | 28151659 | |
| L929 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of RIP1 in mouse L929 cells assessed as reduction in TNFalpha/QVD-Oph-induced necrosis after 24 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay, IC50 = 1.3 μM. | 28151659 | |
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生物活性
| 产品描述 | GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK2982772在RIP1细胞系统中具有良好的活性作用，阻止TNF诱导的坏死性细胞死亡；在溃疡性结肠炎外植体中，能够阻止自发的细胞因子释放[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GSK2982772对人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但对非灵长类的RIP1的效力显著降低，说明其对灵长类RIP1具有选择性。GSK2982772具有良好的血液游离分数，在大鼠中为4.2%、在犬类中为11%、在食蟹猴中为11%、在人类中为7.4%。在大鼠和猴子中，该抑制剂具有良好的药代动力学特征。在多种组织中广泛分布，包括结肠、肝脏、肾脏和心脏，阻止浓度与血药浓度相似。然而，尽管GSK2982772具有良好的细胞透性，其在大鼠中的大脑渗透率低（4%），这可能与GSK2982772通过流出的药物转运体从大脑中主动挤压出来有关。GSK2982772具有较高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布体积，终末半衰期约为12小时[1]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | TNF/zVAD小鼠模型 |
| Dosages | 3, 10, 50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03590613 | Completed | Autoimmune Diseases |
GlaxoSmithKline |
July 19 2018 | Phase 1 |
| NCT03305419 | Completed | Autoimmune Diseases |
GlaxoSmithKline |
October 11 2017 | Phase 1 |
| NCT02903966 | Completed | Colitis Ulcerative |
GlaxoSmithKline |
November 15 2016 | Phase 2 |
| NCT02858492 | Completed | Arthritis Rheumatoid |
GlaxoSmithKline |
October 17 2016 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 377.40 | 分子式 | C20H19N5O3 |
| CAS号 | 1622848-92-3 | SDF | Download GSK2982772 SDF |
| Smiles | CN1C2=CC=CC=C2OCC(C1=O)NC(=O)C3=NNC(=N3)CC4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (198.72 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 30 mg/mL (79.49 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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