GSK'963
GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂，在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。
GSK'963 Chemical Structure
CAS: 2049868-46-2
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂，在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在人源和小鼠细胞中，GSK'963抑制RIP1依赖性的细胞死亡，IC50为1-4 nM[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | α-p-RIPK1 / α-RIPK1 / α-p-p38 / α-p38 / α-p-MK2 / α-MK2 |
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28506461 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GSK'963有效地抑制TNF+zVAD介导的致死性休克。剂量为2 mg/kg时，GSK'963可维持一定的血药浓度，抑制90%的RIP1活性，相较于Nec-1，作用时间较长[1]。 | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 230.31 | 分子式 | C14H18N2O |
| CAS号 | 2049868-46-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C)C(=O)N1C(CC=N1)C2=CC=CC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 200 mg/mL ( (868.39 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 46 mg/mL (199.73 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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