S8037 |
Necrostatin-1
|
Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。 |
-
Mol Cancer, 2024, 23(1):113
-
Mil Med Res, 2024, 11(1):22
-
Redox Biol, 2024, 75:103270
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S8465 |
GSK'872
|
GSK'872是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):1282
-
Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01301-w
-
Redox Biol, 2024, 69:103008
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S8641 |
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)
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Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一种稳态变体(stable variant),它是一种更为特异的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。 |
-
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
-
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
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Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8
|
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S2805 |
LY364947
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LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。 |
-
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
-
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
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|
S9733 |
Mito-TEMPO
|
Mito-TEMPO (MT) 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶模拟物,通过抑制过氧亚硝酸盐的形成,保护对乙酰氨基酚(APAP)肝毒性的早期阶段。Mito-TEMPO 处理可抑制 APAP 诱导的 RIP3 kinase 表达。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
-
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X
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|
S6511 |
RIPA-56
|
RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。 |
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Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245
-
J Oncol, 2022, 2022:2390078
-
Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36
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S8484 |
GSK2982772
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GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。 |
-
Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347
-
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y
-
Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
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S8642 |
GSK'963
|
GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。 |
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
-
Sci Rep, 2024, 14(1):4409
-
Cell Host Microbe, 2021, S1931-3128(21)00192-X
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|
S8261 |
GSK583
|
GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成,在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。 |
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Cancer Res, 2020, canres.530.2020
-
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
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S8927 |
GSK2983559 (compound 3)
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GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1)是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂,具有良好的激酶特异性。 |
-
Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467
-
Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
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S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
-
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
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Phytomedicine, 2022, 102:154182
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|
S8787 |
GSK'547
|
GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 |
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J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
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|
S9786 |
Tuxobertinib (BDTX-189)
|
Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 |
-
Chem Biol Interact, 2024, 395:111033
-
J Transl Med, 2023, 21(1):89
-
J Transl Med, 2023, 21(1):89
|
|
S6078 |
ICCB-19 hydrochloride
|
ICCB-19 hydrochloride 是 TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) 的抑制剂,可保护 Velcade 诱导的 Jurkat细胞凋亡,对应的IC50值为 1.12 μM,保护MEF中的RDA的IC50值为2.01 μM。ICCB-19 可间接地抑制 Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)。ICCB-19 可有效地诱导自噬。 |
-
Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
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S8775 |
HS-1371
|
HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂,IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域,因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。 |
-
Nature, 2024, 625(7995):585-592
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Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01869-4
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S8169 |
GSK481
|
GSK481是RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1)抑制剂,抑制RIP1以阻碍细胞坏死。 |
-
J Oncol, 2022, 2022:2390078
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F0505New |
RIP3 Rabbit mAb
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E2822 |
GSK2983559 active metabolite
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GSK2983559 active metabolite是GSK2983559的活性代谢物,也是一种受体相互作用蛋白-2(receptor interacting protein-2, RIP2)激酶抑制剂,提取自专利WO/2014043446 A1中的复合示例1。 |
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F0258New |
RIP Rabbit mAb
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E2367 |
PK68
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PK68 是一种有效的口服活性和特异性受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 约为 90nM。 |
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S8845 |
GSK3145095
|
GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂,IC50值为6.3 nM,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 |
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F1262New |
RIP2 Rabbit mAb
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E0301 |
Necrostatin-34 (Nec-34)
|
Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1激酶 的小分子抑制剂,在 L929 细胞中的 IC50 为 0.13 μM。 |
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E2648 |
RIPK1-IN-7
|
RIPK1-IN-7是一种有效的选择性的受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1, RIPK1)抑制剂,Kd为4 nM,酶促IC50为11 nM。 |
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S5584 |
Citronellol
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Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells. |
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E1734New |
OD36
|
OD36 是 RIPK2 的抑制剂,IC50 值为 5.3 nM。 OD36 是一种大环抑制剂,可有效结合 ALK2 激酶 ATP 袋。 |
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S8037 |
Necrostatin-1
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Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。 |
- Mol Cancer, 2024, 23(1):113
- Mil Med Res, 2024, 11(1):22
- Redox Biol, 2024, 75:103270
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S8465 |
GSK'872
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GSK'872是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1282
- Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01301-w
- Redox Biol, 2024, 69:103008
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S8641 |
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)
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Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一种稳态变体(stable variant),它是一种更为特异的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。 |
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8
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S2805 |
LY364947
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LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
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S9733 |
Mito-TEMPO
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Mito-TEMPO (MT) 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶模拟物,通过抑制过氧亚硝酸盐的形成,保护对乙酰氨基酚(APAP)肝毒性的早期阶段。Mito-TEMPO 处理可抑制 APAP 诱导的 RIP3 kinase 表达。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1669
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X
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S6511 |
RIPA-56
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RIPA-56是一种高效力、代谢稳定的选择性RIP1 (RIPK1)抑制剂。 |
- Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245
- J Oncol, 2022, 2022:2390078
- Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36
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S8484 |
GSK2982772
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GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。 |
- Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347
- Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y
- Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
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S8642 |
GSK'963
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GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
- Sci Rep, 2024, 14(1):4409
- Cell Host Microbe, 2021, S1931-3128(21)00192-X
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S8261 |
GSK583
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GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成,在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。 |
- Cancer Res, 2020, canres.530.2020
- J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
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S8927 |
GSK2983559 (compound 3)
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GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1)是一种有效的receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase抑制剂,具有良好的激酶特异性。 |
- Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467
- Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
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S8787 |
GSK'547
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GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 |
- J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
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S9786 |
Tuxobertinib (BDTX-189)
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Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 |
- Chem Biol Interact, 2024, 395:111033
- J Transl Med, 2023, 21(1):89
- J Transl Med, 2023, 21(1):89
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S6078 |
ICCB-19 hydrochloride
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ICCB-19 hydrochloride 是 TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) 的抑制剂,可保护 Velcade 诱导的 Jurkat细胞凋亡,对应的IC50值为 1.12 μM,保护MEF中的RDA的IC50值为2.01 μM。ICCB-19 可间接地抑制 Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)。ICCB-19 可有效地诱导自噬。 |
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
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S8775 |
HS-1371
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HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂,IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域,因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。 |
- Nature, 2024, 625(7995):585-592
- Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01869-4
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S8169 |
GSK481
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GSK481是RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1)抑制剂,抑制RIP1以阻碍细胞坏死。 |
- J Oncol, 2022, 2022:2390078
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E2822 |
GSK2983559 active metabolite
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GSK2983559 active metabolite是GSK2983559的活性代谢物,也是一种受体相互作用蛋白-2(receptor interacting protein-2, RIP2)激酶抑制剂,提取自专利WO/2014043446 A1中的复合示例1。 |
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E2367 |
PK68
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PK68 是一种有效的口服活性和特异性受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 约为 90nM。 |
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S8845 |
GSK3145095
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GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂,IC50值为6.3 nM,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 |
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E0301 |
Necrostatin-34 (Nec-34)
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Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1激酶 的小分子抑制剂,在 L929 细胞中的 IC50 为 0.13 μM。 |
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E2648 |
RIPK1-IN-7
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RIPK1-IN-7是一种有效的选择性的受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1, RIPK1)抑制剂,Kd为4 nM,酶促IC50为11 nM。 |
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E1734New |
OD36
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OD36 是 RIPK2 的抑制剂,IC50 值为 5.3 nM。 OD36 是一种大环抑制剂,可有效结合 ALK2 激酶 ATP 袋。 |
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