Nicotinamide
别名: Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452,NSC 13128 中文名称：烟酰胺（维生素B3），尼克酰胺
Nicotinamide是一种水溶性维生素，是NAD 和 NADP的活性成分，也是一种sirtuins抑制剂。
Nicotinamide Chemical Structure
CAS: 98-92-0
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SK-MEL-28 | Function assay | 100 uM | 24 hrs | Reduction in ATP level in human SK-MEL-28 cells at 100 uM maintained in Locke's solution after 24 hrs by luciferase-based assay in absence of GF and glucose | 22835719 |
| HEK293T | Function assay | 60 mins | Inhibition of StrepTag-tagged human SARM1 TIR (561 to 724 residues) expressed in HEK293T cells assessed as reduction in NADase activity in presence of NAD+ incubated for 60 mins by HPLC analysis, IC50=43.8μM. | ChEMBL | |
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Oct)Lys-AMC | 31496251 | ||
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(But)Lys-AMC | 31496251 | ||
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Hex)Lys-AMC | 31496251 | ||
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of ZMAL | 31496251 | ||
| TC32 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) | 29435139 | ||
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells assessed as inhibition of substrate deacetylation using ZMAL as substrate, IC50=23.1μM. | 31496251 | ||
| BL21 (DE3) | Function assay | Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=10.5μM. | 25275824 | ||
| BL21 (DE3) | Function assay | Inhibition of catalytically active human SIRT3 (102 to 399 amino acids) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=6.2μM. | 25275824 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Nicotinamide是一种水溶性维生素，是NAD 和 NADP的活性成分，也是一种sirtuins抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Nicotinamide强烈抑制酵母（SIR2突变）沉默，增加的rDNA重组，并缩短复制寿命。Nicotinamide废除沉默，导停滞致在G1期的细胞中Sir2离域，这表明沉默的异染色质需要不断的Sir2的活性。[1] Nicotinamide导致胎儿细胞中DNA含量增加2倍，胰岛素含量增加3倍。Nicotinamide诱导人胎儿胰岛细胞的分化和成熟。[2] Nicotinamide通过转换去乙酰化和基团交换来调节乙酰化酶。Nicotinamide切换定量为Sir2s从Archeaglobus fulgidus（Sir2Af2），酿酒酵母（Sir2p）和小鼠（Sir2alpha）。[3] Nicotinamide选择性降低的特定磷酸化tau蛋白（Thr231），和阿尔茨海默氏病的转基因小鼠的微管解聚有关，类似于对SIRT1的抑制。在阿尔茨海默氏病的转基因小鼠中，Nicotinamide也极大地增加了乙酰化的α-微管蛋白（SIRT2的一级底物）和MAP2c，这两者都与增加的微管的稳定性有关。[4] Nicotinamide促进DNA的完整性，并保持磷脂膜不对称性，以防止细胞炎症，细胞吞噬功能和血管栓塞。Nicotinamide既防止也逆转神经和血管细胞的损伤。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HaCaT细胞 | ||
| 浓度 | 33 μM | |||
| 孵育时间 | 7天和14天 | |||
| 方法 | 将HaCaT细胞于含10%FBS的DMEM培养基中，置于在37℃、5% CO2培养箱中培养。对于NAD(P)调节实验，将细胞培养于含10%透析FBS的DMEM培养基中，加入33 μM nicotinamide或不加入。7天或14天后，统计细胞数目，用0.1 μM 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON)检测细胞对谷酰胺酶抑制的敏感性。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-MLC / MLC / p-MYPT1 / MYPT1 p-β-catenin / β-catenin Sp1 / ERK |
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30503259 | |
| Immunofluorescence | p-MLC |
|
30503259 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠中，通过腹腔注射，注射100-500 mg/kg的nicotinamide到体内将产生双相消除，其半衰期随着剂量的变化而变化。初始半衰期将显著增加，从0.8递增至2h；而终末半衰期从3.4增至5.6 h。而其在体内的消除率则只在最高浓度下发生显著减少，从0.3 L/kg/h减少至0.24 L/kg/h。体内峰值浓度也随着给药剂量发生增加，变化范围为1000-4800 nmol/ml。通过腹腔注射的药物生物利用度与静脉注射相比，接近100%[6]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 小鼠 (strain CBA/Ht/GyfBSVS) |
| Dosages | 100, 200, 300 和 500 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06280482 | Recruiting | Smooth Muscle Dysfunction Syndrome (SMDS) |
The University of Texas Health Science Center Houston |
March 6 2024 | Phase 1 |
| NCT05938036 | Not yet recruiting | Acute Respiratory Distress Syndrome (ARDS) |
Aqualung Therapeutics Corp. |
January 14 2024 | Phase 2 |
| NCT06249581 | Active not recruiting | Chronic Stable Angina |
Auxilius Pharma sp.z.o.o. |
November 27 2023 | Early Phase 1 |
| NCT06036355 | Not yet recruiting | Postoperative Prevention of Tumor |
Shanghai Cell Therapy Group Co.Ltd |
September 30 2023 | Early Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 122.12 | 分子式 | C6H6N2O |
| CAS号 | 98-92-0 | SDF | Download Nicotinamide SDF |
| Smiles | C1=CC(=CN=C1)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 24 mg/mL ( (196.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 24 mg/mL (196.52 mM) Ethanol : 24 mg/mL (196.52 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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