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Vemurafenib (PLX4032)

别名: RG7204, RO5185426,PLX4032 中文名称：维罗非尼

目录号：S1267 Purity: 99.98%

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-Raf^V600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-Raf^V600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。

Vemurafenib (PLX4032) Chemical Structure

CAS: 918504-65-1

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	746.23	现货
10mg	567.23	现货
50mg	2213.19	现货
200mg	6308.84	现货
1g	10401.3	现货
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400-668-6834 info@selleck.cn 现在下单，预计5月21日送达

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相关化合物库	激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库抗阿尔茨海默病化合物库	点击展开

Raf抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	Raf	C-Raf/Raf-1	B-Raf	A-raf	其他靶点
Vemurafenib (PLX4032)	671		+	++		SRMS,ACK1,MAP4K5 (KHS1)
Sorafenib tosylate	267	++++	++++	++		VEGFR2/Flk1,mPDGFRβ,PDGFRβ
PLX-4720	191		+++	++		BRK
Dabrafenib	304		+++	++++
GDC-0879	41			++++
RAF265 (CHIR-265)	23			+		VEGFR2
AZ 628	43		++	+
NVP-BHG712	16		+			EphB4,c-Src,c-Abl
SB590885	42			++++
ZM 336372	7		+
Sorafenib	555	++++	++++	++		mVEGFR2(Flk1),mVEGFR3,mPDGFRβ
GW5074	27		+++
TAK-632	33		++++	+++		Aurora B,PDGFRβ,FGFR3
Agerafenib (CEP-32496)	6		+	++		RET,PDGFRβ,LCK
Lifirafenib (BGB-283)	6		+++	++	++++	EGFR,EGFR(T790M/L858R)
CCT196969	2		++	+		LCK,Src,V600E-BRAF
LY3009120	52		++++	++++
Avutometinib	20		+	+++		MEK1
Encorafenib	35			✔
PLX7904	12	✔
Tovorafenib (MLN2480)	6	✔

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
Calu-6	Function Assay	1 μM	1 h	Activates MEK/ERK in cells with wild-type BRAF	20179705
C4	Function Assay	3 μM	48 h	Increases collagen synthesis and decreases IL-8 expression	25989506
VMM12	Function Assay	3 μM	48 h	Increases collagen synthesis and decreases IL-9 expression	25989506
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生物活性

产品描述

特性

PLX4032是新型有效的B-RAF^V600E 肿瘤蛋白抑制剂。

靶点

SRMS ^[1] (Cell-free assay)	ACK1 ^[1] (Cell-free assay)	B-Raf (V600E) ^[1] (Cell-free assay)	C-Raf ^[1] (Cell-free assay)	MAP4K5 (KHS1) ^[1] (Cell-free assay)	点击更多
18 nM	19 nM	31 nM	48 nM	51 nM	点击更多

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	PLX4032抑制B-RAF^V600E, C-RAF, 和野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。^[1] PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAF^V600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和A2058细胞时，IC50为20 nM 到 1 μM。0.1 μM 到30 μM PLX4032 也抑制MEK1/2 和ERK1/2磷酸化作用。^[2] PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗，因为PLX4032有效抑制B-RAF^V600E。PLX4032作用于结肠癌细胞，抑制B-RAF ^V600E导致 EGFR激活的快速回应，可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。^[3]
激酶实验	RAF激酶活性测定
激酶实验	通过测量生物素化的BAD蛋白磷酸化而测定野生型RAF和突变型的激酶活性。在20 mM Hepes (pH 7.0), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0.01% (v/v) Tween-20, 50 nM 生物素-BAD 蛋白，和 1 mM ATP 的混合物中室温下进行反应。加入5 μL 含20 mM Hepes (pH 7.0), 200 mM NaCl, 80 mM EDTA, 0.3% (w/v) 牛血清蛋白 (BSA)的溶液，5分钟后，反应终止。终止溶液也包含p-BAD (Ser112) 抗体,链霉亲和素包被的供体小珠，蛋白A 受体小珠。抗体和小珠在终止溶液中黑暗环境下室温预温育30分钟。最终抗体被稀释2000倍，每个小珠的终浓度为10 μg/mL。重复做三次单独纯化蛋白实验，去不同两批的平均值作为突变活性。
细胞实验	细胞系	MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和 A2058 细胞
	浓度	0–10 μM , 溶于 DMSO
	孵育时间	5 天
	方法	通过MTT 实验测评细胞增殖。细胞按每孔1000到5000个接种在96孔板上，体积为180 μL。PLX4032按最终实验浓度的10倍储备在含1% DMSO的培养基中。细胞接种24小时后, 加入20 μL适当稀释的PLX4032。接种6天后，进行增殖实验。计算抑制百分数，根据抑制百分数与浓度的对数的回归分析测定IC50值。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-ERK / p-CRAF p-MEK(S217/221) / pAKT(T308) / p-AKT(S473) / p-P70 S6K(T389) / p-S6(Ser235-236) / P-4EB-P1 Bax / Bcl2 / Bcl-xl / BIM / Mcl1		22448344
	Growth inhibition assay	Cell viability		29179510
	Immunofluorescence	uPAR / α5-β1 p-Akt(Thr308)		30611716

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF^V600E-突变鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。^[1] PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。^[2]
动物实验	Animal Models	携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤细胞的无胸腺裸鼠
	Dosages	12.5 mg/kg–100 mg/kg
	Administration	口服饲喂，每天两次

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05768178	Recruiting	Solid Tumor\|Haematological Malignancy\|Melanoma\|Thyroid Cancer Papillary\|Ovarian Neoplasms\|Colorectal Neoplasms\|Laryngeal Neoplasms\|Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Glioma\|Multiple Myeloma\|Erdheim-Chester Disease\|Thyroid Carcinoma Anaplastic	Cancer Research UK\|University of Manchester\|University of Birmingham\|Royal Marsden NHS Foundation Trust\|Hoffmann-La Roche	March 1 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05068752	Recruiting	Pancreas Cancer	HonorHealth Research Institute\|Bayer\|Genentech Inc.	October 28 2021	Phase 2
NCT03410875	Active not recruiting	Hairy Cell Leukemia\|Leukemia\|Leukemia Hairy Cell	Memorial Sloan Kettering Cancer Center\|Dana-Farber Cancer Institute\|Yale University	February 9 2018	Phase 2
NCT03013491	Completed	Solid Tumor\|Lymphoma	CytomX Therapeutics	January 2017	Phase 1\|Phase 2

参考文献
[1] Bollag G, et al. Nature, 2010, 467(7315), 596-599. [2] Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527. [3] Prahallad A, et al. Nature, 2012, 483(7387), 100-103. [4] Kumar A, et al. J Mol Biol, 2005, 348(1), 183-193. [5] Yang H, et al. Cancer Res, 2012, 72(3), 779-789. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	489.92	分子式	C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S
CAS号	918504-65-1	SDF	Download Vemurafenib (PLX4032) SDF
Smiles	CCCS(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)C4=CC=C(C=C4)Cl)F
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C(避光) 粉状 1年 -80°C(避光) 溶于溶剂	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C(避光) 粉状 1年 -80°C(避光) 溶于溶剂	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (200.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL ( (200.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL ( (197.99 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL ( (197.99 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL ( (200.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
	澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	5.0mg/ml (10.21mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
	澄清溶液	2%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 53%ddH2O	2.0mg/ml (4.08mM)	以 1 mL 工作液为例,取20 μL 100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入530 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	4%DMSO 1 30%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 61%ddH2O	1.25mg/ml (2.55mM)	以 1 mL 工作液为例，取40μL31.25mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入610μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How about the half-life of Vemurafenib(S1267)?

回答：
It was reported that the half-life of the compound is 57 hours.

问题 2:
The vemurafenib power, when prepared in 4% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O solutions, form a pellet down the tube?

回答：
When prepare this kind of vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first. If it dissolves not readily, please sonicate and warm in the water bath at about 45 degree. Then add PEG and Tween. After they mixed homogeneously, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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