A-1331852
A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂，对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。
A-1331852 Chemical Structure
CAS: 1430844-80-6
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产品质控
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Bcl-2抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| H1299 cells | Apoptosis assay | 100 nM | a combination of A-1210477 and A-1331852 resulted in a marked induction of apoptosis | 28079887 | |
| MOLT-4 | Apoptosis assay | 4 h | sensitive to A-1331852, IC50~6.7 nM | 26954718 | |
| CLL | Apoptosis assay | 4 h | insensitive to A-1331852, IC50=1.1 μM | 26954718 | |
| HEL cells | Apoptosis assay | 48 h | induce apoptosis synergistically with ruxolitinib in HEL cells | 29928488 | |
| H929 | Apoptosis assay | 4 h | insensitive to A-1331852 | 26954718 | |
| H1299 | Apoptosis assay | 4 h | insensitive to A-1331852 | 26954718 | |
| K562 | Apoptosis assay | 24 h | extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations | 26987906 | |
| KCL22 | Apoptosis assay | 24 h | extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations | 26987906 | |
| MOLT4 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50 = 0.006 μM. | 26988306 | ||
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生物活性
| 产品描述 | A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂，对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在原代CD34+ CML细胞中，A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效，在处理后1小时就开始发挥作用[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | K562细胞 | ||
| 浓度 | 100 nM | |||
| 孵育时间 | 0-2 h | |||
| 方法 | 在K562细胞中进行BCL-XL的免疫沉淀反应，将细胞用100 nM的A-1331852处理0-2小时，用特定蛋白对稀释的复合体进行免疫印迹分析。输入细胞裂解物（The input cell lysates）和上层清液被用来检测免疫沉淀的效率。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | BIM / Bad / Bcl-XL |
|
26987906 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28273655 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果，能诱导肿瘤发生退化[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SCID和SCID-bg小鼠 |
| Dosages | 25 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 658.81 | 分子式 | C38H38N6O3S |
| CAS号 | 1430844-80-6 | SDF | Download A-1331852 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=NN1CC23CC4CC(C2)CC(C4)C3)C5=C(N=C(C=C5)N6CCC7=C(C6)C(=CC=C7)C(=O)NC8=NC9=CC=CC=C9S8)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (151.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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