AZ304
AZ304是一种合成的抑制剂，靶向野生型和V600E突变型的BRAF，IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。
AZ304 Chemical Structure
CAS: 942507-42-8
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | AZ304是一种合成的抑制剂，靶向野生型和V600E突变型的BRAF，IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。 | ||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZ304在体外对野生型BRAF和CRAF、BRAFV600E具有有效的抑制作用，IC50分别为79 nM、68 nM、38 nM。AZ304降低ERK磷酸化水平，在含BRAFV600E突变的黑色素瘤细胞系A375细胞中，平均EC50为65 nM; 在含野生型BRAF的黑色素瘤SK-MEL-31细胞系中，EC50为60 nM。在BRAF突变的癌细胞系中，AZ304显著地抑制细胞增殖；在特定含野生型BRAF/RAS或突变RAS的细胞中，AZ304有效地降低细胞生长：在含突变型BRAF细胞系中，GI50范围为0.08-7.72 μM；在含野生型BRAF/RAS的细胞系中，GI50范围为0.43-11.7 μM。AZ304对多种癌细胞具有抗肿瘤作用，包括黑色素瘤、结肠直肠癌、白血病、卵巢癌、肺癌和胰腺癌，而无论其BRAF遗传状态[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | 包含野生型BRAF或BRAF（V600E）突变的细胞系，如MC-F7, A549和A375细胞 | ||
| 浓度 | 6.5 nM, 65 nM, 650 nM 和 6.5 μM | |||
| 孵育时间 | 75 min | |||
| 方法 | -- |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在RKO和Caco-2肿瘤模型中，单一AZ304或与Cetuximab组合给药，都能引起抗肿瘤活性，而没有明显的毒性作用（无论BRAF突变与否）[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 4-6周龄雌性无胸腺裸鼠，移植有RKO/Caco-2细胞 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂法 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 451.52 | 分子式 | C27H25N5O2 |
| CAS号 | 942507-42-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(C)(C)C#N)NC3=NC=NC4=C3C=CC(=C4)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (11.07 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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