BH3I-1

BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。

BH3I-1 Chemical Structure

BH3I-1 Chemical Structure

CAS: 300817-68-9

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生物活性

产品描述 BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
靶点
BH3-Bcl-xL interaction [1] p53/MDM2 [2]
2.4 μM(Ki) 5.3 μM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 BH3I-1在体外抑制Bcl-xL的异源二聚化、诱导细胞色素C的释放[1]。BH3I-1抑制Bcl-2/Bim和Bcl-xL/Bim,对 p53/hDM2和p300/Hif-1a的相互作用也具有明显抑制作用[2]
细胞实验 细胞系 Jurkat细胞
浓度 30 或 90 μM
孵育时间 48 h
方法 将细胞以5×104个细胞/孔的密度接种于96孔板,用不同浓度的化合物处理细胞48小时。在zVAD-FMK protection实验中,用100 µM zVAD-FMK预先处理细胞1小时,然后加入化合物。用MTS试验检测细胞活性。对于PI染色实验,细胞生长于24孔板中,用2 µg ml/L PI进行孵育。FACS流式分析检测细胞死亡。

化学信息&溶解度

分子量 400.31 分子式

C15H14BrNO3S2

CAS号 300817-68-9 SDF Download BH3I-1 SDF
Smiles CC(C)C(C(=O)O)N1C(=O)C(=CC2=CC=C(C=C2)Br)SC1=S
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( (159.87 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (32.47 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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