S63845
S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂，Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员，如Bcl-2或Bcl-xL，没有明显结合能力。
S63845 Chemical Structure
CAS: 1799633-27-4
产品质控
批次：
纯度：
99.34%
99.34
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human T-ALL cell lines | Cell viability assay | 72 h | Cell lines are sensitive to S63845 treatment as shown by 50% growth inhibitory (IC50) values in a submicromolar range. | 30008477 | |
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生物活性
| 产品描述 | S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂，Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员，如Bcl-2或Bcl-xL，没有明显结合能力。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | S63845通过抑制MCL-1，诱导癌细胞系的死亡，使癌细胞出现多种经典的凋亡标记，如依赖于capsases和BAX/BAK介导的线粒体外膜通透性增加的一些凋亡标记。S63845对人源MCL-1比对鼠源MCL-1的亲和力高6倍[1]。在体内外实验中，S63845对血癌来源的细胞系、AML样本是有效的，而不会杀死正常的人源血液祖细胞[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HeLa cells | ||
| 浓度 | 0.1, 0.3, 1, 3 μM | |||
| 孵育时间 | 4 h | |||
| 方法 | 将Flag-BCL-XL, Flag-BCL-2 或 Flag-MCL1转染入Hela细胞，然后处理以不同浓度的S63845，处理4小时。利用anti-FLAG抗体进行免疫沉淀。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Immunofluorescence | HSP70 |
|
31341643 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30008477 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，S63845具有有效的抗肿瘤活性，作为单药给药在好几种癌症中都可接受范围的安全性保证。在小鼠中，S63845耐受良好，没有明显的体重减少。一些实体瘤模型对S62845的单药给药具有敏感性，而在其他一些肿瘤模型，只有当S63845与致癌激酶的抑制剂结合给药时，才对肿瘤细胞具有杀伤作用[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6 mice |
| Dosages | 25 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 829.26 | 分子式 | C39H37ClF4N6O6S |
| CAS号 | 1799633-27-4 | SDF | Download S63845 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1Cl)OCCN2CCN(CC2)C)C3=C(SC4=NC=NC(=C34)OC(CC5=CC=CC=C5OCC6=CC=NN6CC(F)(F)F)C(=O)O)C7=CC=C(O7)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (120.58 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (120.58 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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